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目的:研究二烯丙基二硫(diallyl disulfide, DADS)是否具有逆转人胃癌细胞株SGC7901/VCR耐药的作用,并初步研究DADS逆转多药耐药的机制。方法:MTT法分别检测DADS对SGC7901和SGC7901/VCR细胞的剂量效应曲线,5-Fu对SGC7901/VCR细胞的敏感性和耐药倍数;DADS对SGC7901/VCR细胞的耐药逆转作用。流式细胞仪检测DADS对SGC7901和SGC7901/VCR细胞凋亡的影响;AO-EB荧光染色检测DADS对SGC7901/VCR细胞凋亡的影响;RT-PCR检测MDR-1 mRNA基因表达,Western blot检测P-gp蛋白表达。结果:1. DADS在8mg·L-1以下浓度对SGC7901/VCR和SGC7901细胞无明显毒性,超过此浓度,其毒性呈剂量效应;DADS对SGC7901/VCR和SGC7901细胞的IC50分别为49.55mg·L-1和45.21mg·L-1,两组差异无显著性(P>0.05)。5-FU对SGC7901/VCR和SGC7901细胞的IC50分别为209.78 mg·L-1和34.16 mg·L-1,耐药倍数为6.14,两组差异有显著性(P<0.01)。经8mg·L-1DADS作用后,SGC7901/VCR细胞对5-FU的敏感性增强,其IC50明显下降(P<0.01),为73.57 mg·L-1。且5-FU与DADS联合用药具有协同作用。2.流式细胞仪检测结果显示,8mg·L-1 DADS作用SGC7901/VCR细胞48h后,SGC7901/VCR组、5-Fu组、DADS组、5-Fu+DADS组的凋亡率分别为(1.75士0.61)%、(4.95士0.14)%、(14.60士0.30)%、(22.60土0.20)%。DADS组、5-FU+DADS组与对照组、5-Fu组比较有显著性差异(P<0.05)。3.AO-EB染色结果显示,8mg·L-1 DADS作用SGC7901/VCR细胞48h后,SGC7901/VCR组、5-Fu组、DADS组、5-Fu+DADS组的凋亡率分别为3.9%、8.25%、23.50%、31.50%。DADS组、5-FU+DADS组与对照组、5-Fu组比较有显著性差异(P<0.05)。4. RT-PCR结果显示,8mg·L-1 DADS作用SGC7901/VCR细胞48h后,SGC7901组、SGC7901/VCR组、5-Fu组、DADS组、5-Fu+DADS组的mdr1/β-actin比值分别为0.457±0.673、0.881±0.543、0.860±0.380、0.635±0.140、0.585±0.214。DADS组、5-Fu +DADS组SGC7901/VCR细胞内MDR-1基因表达较对照组和5-Fu组明显降低(P<0.05)。5. Western-blot结果显示,8mg·L-1 DADS作用SGC7901/VCR细胞48h后,SGC7901组、5-Fu组、DADS组、5-Fu+DADS组的P-gp/β-actin比值分别为0.894±0.749、0.547±0.103、0.828±0.127、0.652±0.112、0.659±0.878。DADS组、DADS+5-Fu组SGC7901/VCR细胞内P-gp蛋白表达较对照组和5-Fu组明显降低(P<0.05)。结论:1. 8mg·L-1以上浓度的DADS对SGC7901及SGC7901/VCR细胞的生长均有抑制作用,且SGC7901/VCR细胞株对其不具耐药性。2. DADS能部分逆转SGC7901/VCR对5-Fu的耐药。5-Fu与DADS联合用药具有协同作用。3. DADS能诱导SGC7901/VCR细胞株的凋亡。4. DADS能下调MDR1基因和P-gp蛋白在SGC7901/VCR细胞中的表达,提示这可能是其部分逆转SGC7901/VCR细胞多药耐药的重要机制之一。