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以西洋参茎叶总皂苷为原料,采用氧化碱解法制备了原人参皂苷元—原人参二醇20(S)-protopanaxadiol(PPD),并对其进行了结构修饰研究。在氧化碱解产物中除制得较高收率的20(S)-PPD(1)外,还分离鉴定了其它5种化合物,分别是：20(S)-protopanaxatriol (2),24(R)-ocotillol (3),(20S,24R)-20,24-epoxydammarane-3β,12β,25-triol(4),(12R,20S,24R)-20,24; 12,24-diepoxy-24-deisopropyldammarane-3β-ol(5),20(S)-ginsenoside-Rh2 (6)。其中,化合物5为未见文献报道的新化合物。研究了分别利用酰氯法和DCC法对PPD结构中C-3和C-12位羟基与多种脂肪酸成酯化的条件和位置选择。通过波谱(NMRR、2D-NMR、MS.NOESY等)数据分析鉴定了所制得的7个PPD脂肪酸酯化物,分别是：20(S)-protopanaxadiol-12β-oleate (7),20(S)-protopanaxadiol-3β,12β-dioleate (8), 20(S)-protopanaxadiol-3β-hexanoate (9),20(S)-protopanaxadiol-3β-enantate (10), 20(S)-protopanaxadiol-3β-caprylate (11),20(S)-protopanaxadiol-3β-pelargonate (12), 20(S)-protopanaxadiol-3β-laurate (13)。化合物7-13均为新化合物。应用MTT法测定了原人参皂苷元衍生物的体外抗肿瘤活性。初步的体外抗肿瘤活性测试结果显示：化合物8,10,11,12在体外对人肺癌细胞株A549表现出比PPD更强的抑制活性；化合物7,8,13在体外对人肝癌HepG2细胞株表现出比PPD更强的抑制活性；化合物8,11,12在体外对人肺癌细胞株H1703表现出比PPD更强的抑制活性。