【摘 要】
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近年来,抗生素滥用使细菌抗药性越来越严重,同时癌症的发病率和致死率也一直居高不下,而普通抗生素/抗肿瘤药物的使用,使细菌耐药及肿瘤细胞耐药情况严重,人们亟需开发出一种高效低毒,作用范围广,不易产生耐药性的新型药物来缓解当前的困境。抗菌肽广泛分布于真核生物(包括哺乳动物、两栖动物、昆虫以及植物)和原核生物中,是在外源病原菌入侵时产生的一类由30~60个氨基酸组成,具有广谱性、高效性、特异性抵抗外源病
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近年来,抗生素滥用使细菌抗药性越来越严重,同时癌症的发病率和致死率也一直居高不下,而普通抗生素/抗肿瘤药物的使用,使细菌耐药及肿瘤细胞耐药情况严重,人们亟需开发出一种高效低毒,作用范围广,不易产生耐药性的新型药物来缓解当前的困境。抗菌肽广泛分布于真核生物(包括哺乳动物、两栖动物、昆虫以及植物)和原核生物中,是在外源病原菌入侵时产生的一类由30~60个氨基酸组成,具有广谱性、高效性、特异性抵抗外源病原菌的短肽。其中两亲性α-螺旋结构的抗菌肽分布广、结构简单、易于合成,是抗菌肽结构与功能关系研究的模式分
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自从顺铂在全球范围内批准进入临床应用以来,广泛应用于多种癌症的一线治疗,被誉为“抗癌药里的青霉素”。顺铂的成功上市,极大推动了二价铂类抗肿瘤药物的快速发展。尽管如此,二价铂类药物引起的肿瘤耐药及不良反应严重限制了铂类药物的临床应用。最新研究发现四价铂化合物可以通过前药的方式显著克服二价铂的治疗弊端:四价铂配合物呈八面体构型,具有取代惰性,使其具有良好的稳定性,减少与体内亲核物质的反应,能够相对完整
蜂毒活性肽是蜂毒中的主要物质,具有抗炎、抗癌、抗辐射等功能。蜂胶含有丰富的黄酮类物质,具有抗菌、抗氧化、抗癌等多种功效。本文以蜂毒和蜂胶为原料,研究了蜂毒活性肽的分离纯化,以及蜂胶黄酮类物质的提取工艺,以抗氧化、抗痛风、抗风湿性关节炎生理活性为指标,经复配获得蜂毒蜂胶复配产品。主要研究结果如下:1.以蜜蜂蜂毒为实验材料,经Sephadex凝胶、醇沉、反相高效液相色谱(RT-HPLC)优化分离纯化条
抗肿瘤抗生素在临床中广泛使用,但存在药物毒副作用及肿瘤细胞多耐药性等问题,为了解决这一难题,寻找结构新颖的抗肿瘤化合物,本研究采用活性追踪的方法开展了抗肿瘤土壤放线菌筛选及对两株活性放线菌次级代谢产物的研究工作。以人肺癌细胞A549和人结肠癌细胞HCT-116为筛选模型,采用CCK-8方法从土壤放线菌中筛选出两株活性菌,经16S r RNA初步鉴定均为链霉菌,分别命名为Streptomyces s
近年来,随着生物工程学及基因工程领域的发展,大量多肽类及蛋白质类药物开始应用于临床。传统的多肽类药物主要指一些多肽类激素,随着基因组学、蛋白组学和生物信息学研究的不断发展,有效的技术比如组合化学、高流通量筛查等技术被用于筛选各种多肽和蛋白质,越来越多的多肽类及蛋白质类药物用于疾病的诊断、治疗和预防。多肽类及蛋白质药物的开发已成为当今生物技术及制药工业中最为活跃的领域之一,显示出极大的社会效益和经济
马蹄金素[N-(N-苯甲酰基-L-苯丙氨酰基)-O-乙酰基-L-苯丙氨醇,MTS]是本课题组从民族药马蹄金(Dichondra repens Forst.)中分离得到的苯丙氨酸二肽类化合物,具有抗乙肝病毒(Hepatitis B virus,HBV)活性。前期研究中,通过以其为先导化合物设计并合成了系列具有抗HBV活性的MTS衍生物。并将其中一个衍生物替芬泰(Y101)完成了临床前研究,获得国家食
目的:复方苯佐卡因凝胶是由苯佐卡因、苯扎氯铵、氯化锌组成的复方凝胶制剂,为口腔用药的新剂型,为了患者的使用安全及产品的有效性,提高对产品质量有效控制,课题通过对苯佐卡因及复方苯佐卡因凝胶的有关物质、含量测定及微生物限度检查方法等项目进行系统研究,制订质量标准,建立从原辅料的质量控制,到制剂质量保证,再到产品的后期持续稳定性监测的完整质量体系。方法:采用HPLC法对原料苯佐卡因有关物质进行检查,通过
氯胺酮作为麻醉性镇痛药物,广泛应用于临床麻醉及麻醉组合中,作为麻醉性药物,研究其副作用是保证麻醉安全的关键,传统对全身麻醉药的毒性作用研究大多集中于直接受麻醉药作用的机体或细胞。对神经系统、认知功能方面的损害,以及致精神分裂及致幻作用方面目前报道较少。孕期是胎儿发育成长的关键时期,这一时期有关脑神经细胞的增殖分化和突触生长,极易受外界刺激的损害。为了准确地了解孕中期氯胺酮全身麻醉对子鼠的危害,本实
近年来科学家们在探寻新型抗生素的筛选途径时,发现昆虫内生菌能够产生许多种类多样的次生代谢产物,尤其那些能够帮助宿主抵御病原菌入侵的放线菌,其中一些具有新颖的结构并表现出较好的生物活性。由于这些化合物能够存在于真核宿主体内,且不危害宿主,所以它们很有可能对人类也没有毒副作用。因此这些昆虫内生放线菌具有很大产生人类药用的抗生素潜力,所以近年来昆虫内共生放线菌受到越来越多科学家的关注,昆虫内生放线菌也将