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目的：制备磷脂酰丝氨酸修饰的聚乳酸微泡，联合超声介导血脑屏障开放，靶向脑缺血炎症区巨噬细胞，构建炎症反应细胞水平的载体递送系统。 方法：使用双乳化-溶剂挥发法制备聚乳酸（PLA）高分子微泡（microbubbles, MBs），通过静电吸附法将磷脂先丝氨酸（phosphatidylserine, PS）修饰于MBs表面获得PS-MBs。ZetaPALS电位分析仪检测PS-MBs的粒径以及电位，荧光显微镜下观察MBs形貌；使用超声诊断仪体外评价 PS-MBs超声造影效果；MTT法检测 PS-MBs对 HUVEC和RAW264.7细胞的活力影响；使用荧光半定量分析法比较 PS-MBs对 HUVEC和RAW264.7的靶向性；正常大鼠分为四组，每组5只，超声辐照10min，超声参数：脉冲频率1Mhz，声压1MPa，间歇式超声发射6/6 s（秒），同时尾静脉注射200ul浓度为0，1，2和5mg/ml的PS-MBs悬液以及2%伊文思蓝溶液（5ml/kg），化学比色法测定脑组织伊文思蓝（Evans Blue, EB）溢出量；采用线栓法建立脑缺血再灌注炎症模型，大鼠脑缺血再灌注后按上述超声参数辐照10min，同时尾静脉注射200ul浓度为5mg/ml钙黄绿素标记的PS-MBs，脑组织切片固定，使用荧光成像系统拍照比较。 结果：1. PS-MBs粒径为1.25±0.04μm，表面Zata电位为-22.01±1.33mV，镜下PS-MBs呈大小约几微米的球形结构，分散性良好，结构稳定在不同时间点的PS-MBs粒径差异无统计学意义（P>0.05）；2. PS-MBs体外成像具有良好的超声造影效果；3. MTT法检测200μg/ml浓度以下的PS-MBs各组HUVECs细胞活力差异无统计学意义（P>0.05）；PS-MBs浓度大于100ug/ml组与低浓度组的RAW264.7细胞活力差异有统计学意义（P＜0.05）4.荧光半定量分析PS-MBs的细胞特异性靶向能力，RAW264.7组的荧光强度为198.30±6.33；HUVCE组的荧光强度值为91.23±9.49，结果显示两组荧光强度差异有统计学意义（t=16.26，P<0.05）；5.正常大鼠注射200ul的5mg/ml浓度PS-MBs联合超声辐照可开放BBB，伊文思蓝溢出量(7.88±3.91)μg/g；6.大鼠脑缺血后注射PS-MBs后辐照超声组比不辐照组脑缺血区荧光信号更强。 结论：1. PS-MBs具有稳定的球形结构；2. PS-MBs联合超声增加BBB通透性；3. PS的修饰增加了MBs对炎症区巨噬细胞靶向性。