【摘 要】
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杂环化合物不饱和5(4H)-恶唑酮具有多个反应位点,是合成许多化合物的关键中间体.该论文以此化合物在大经典肽合成中的应用作为考察重点,通过对各种反应进行的初步探索,设计合
【出 处】
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中国协和医科大学 北京协和医学院 中国医学科学院 清华大学医学部
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杂环化合物不饱和5(4H)-恶唑酮具有多个反应位点,是合成许多化合物的关键中间体.该论文以此化合物在大经典肽合成中的应用作为考察重点,通过对各种反应进行的初步探索,设计合成了系列非经典肽,工且评价了不同全盛方法的结果.主要包括如下内容:一、实验比较了杂环化合物不饱和5(4H)-恶唑酮的合成方法.先尝试了Ac<,2>O/ZnCl<,2>法和身长波法合成了恶唑酮1,最终采用了Ac<,2>O/NaOAc法,选择以苯甲醛及各种取代的芳香醛与α-酰化氨基酸缩合合成了13个不饱和5(4H)-恶唑酮.二、利用不饱和5(4H)-恶唑酮为中间体,以温和的反应的条件合成了八个含有α、β-不饱和氨基酸残基的非经典肽衍生物.三、利用不饱和5(4H)-恶唑酮为中间体,通过D-A环加成反应等五步反应设计合成了十个具有降冰片边远骨架结构的桥环氨基酸衍生物I和II.通过实验发现只有部分恶唑酮中间体可以进行此类加成反应.四、基于Boc化学以EDC为缩合剂,利用液相全保护策略合成了全保护短肽化合物47.以活泼酯法和混酐法分别合成了赤足肽50和55.利用固相肽合成中的副反应合成了二酮哌嗪(DKP)衍生物57.五、将合成的桥环氨基酸衍生物与短肽化合物和DKP衍生物缩合,得到引入非天然氨基酸组分的非经典肽58、59和60.在上述小肽化合物及非经典肽合成中,尝试了不同的缩合方法:EDC法、混合酸酐法、BOP法和HBTU法.并对各种缩合试剂在实验中综合效果作了初步评价.
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