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富含鸟嘌呤的DNA序列可以通过Hoogsteen氢键形成四螺旋结构,该结构可以有效的抑制端粒酶的活性,进而导致肿瘤细胞死亡。人端粒DNA也能形成四螺旋结构,因此又被称之为G-4DNA。由于G-4DNA的形成与肿瘤细胞死亡有着密切的联系,近年来,以G-4DNA为靶点的抗肿瘤药物的研究进入了一个高潮。基于上述研究背景,本硕士学位论文在前人的工作基础上,合成了一系列具有手性的钌(Ⅱ)配合物,并系统地研究了这些配合物与G-4DNA的作用。全文共分为四章。第一章本章为绪论,介绍G-4DNA与肿瘤细胞死亡的关系,结构特征、形成条件以及手性钌配合物与G-4DNA作用的研究方法和研究现状,并阐明手性钌配合物与DNA作用的实际运用和本课题的选题意义。第二章合成了手性钌(Ⅱ)配合物△/△-[Ru(phen)2p-MOP/P]2+(A/A-OMe)及外消旋体[Ru(phen)2p-MOPP]2+(dl-OMe)采用紫外光谱(UV)、荧光光谱、圆二色谱(CD)以及荧光定量PCR等光谱学方法研究了配合物与G-4DNA的相互作用。手性异构体在与G-4DNA作用后,其紫外光谱会发生较大程度的减色,且Λ异构体的减色程度要强于△异构体,荧光光谱研究表明,二种手性异构体与G-4DNA相互作用后,荧光均显著增强,CD光谱的实验表明手性异构体以及外消旋体能使G-4DNA的构型发生转变;FRET的实验表明三个化合物都能使G-4DNA的解链温度提高,其中Λ异构体的作用强于△异构体。PCR终止实验结果表明:二种手性异构体均能诱导HTG21 DNA形成G-四链体结构,从而阻止引物的延伸,最终抑制终产物的生成。且Λ异构体的抑制作用强于△异构体。第三章合成了手性八面体钌(Ⅱ)配合物A/A-[Ru(phen)2p-DMNP]2+ (△/A-NMe)及外消旋体[Ru(phen)2p-DMNP]2+(dl-NMe)采用紫外光谱、荧光光谱、圆二色谱、荧光定量PCR及核磁共振波谱等方法研究了配合物与G-4DNA的键合性质。研究发现:手性异构体在于G-4DNA作用后,其紫外光谱会放上较大的减色,荧光会发生显著的增强,体现出插入结合的特征;CD光谱的实验表明手性异构体以及外消旋体能使G-4DNA的构型发生转变:FRET的实验表明三个化合物都能使G-4DNA的解链温度得到提升,其中A异构体的作用强于△异构体。第四章合成了手性八面体钉(Ⅱ)配合物A/A-[Ru(phen)2p-HPIP]2+(A/A-OH)及外消旋体[Ru(phen)2p-HPIP]]2+(dl-OH)采用紫外光谱、荧光光谱、圆二色谱、荧光定量PCR等方法研究了配合物与G-4DNA的键合性质。研究发现:手性异构体在于G-4DNA作用后,其紫外光谱会放上较大的减色,荧光会发生显著的增强,体现出插入结合的特征;CD光谱的实验表明手性异构体以及外消旋体能使G-4DNA的构型发生转变;FRET的实验表明三个化合物都能使G-4DNA的解链温度得到提升,但无论是手性异构体还是外消旋体,其作用没有显著差异。