【摘 要】
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C-H键的直接和选择性官能团化已成为构筑C-C键最有前途和最有力的合成工具之一。该策略已广泛应用于天然产物、药用化合物等生物活性分子的快速合成,并因其具有高效、经济的战略优势而受到研究者的广泛关注。本论文首先研究了在无溶剂条件下,以2-喹啉酰胺为导向,1-萘胺与溴代芳烃在Pd(OAc)2催化下实现了1-萘胺衍生物的C8选择性的芳基化反应,提供了一种合成8-芳基-1-萘胺衍生物的方法。鉴于该方法具有
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C-H键的直接和选择性官能团化已成为构筑C-C键最有前途和最有力的合成工具之一。该策略已广泛应用于天然产物、药用化合物等生物活性分子的快速合成,并因其具有高效、经济的战略优势而受到研究者的广泛关注。本论文首先研究了在无溶剂条件下,以2-喹啉酰胺为导向,1-萘胺与溴代芳烃在Pd(OAc)2催化下实现了1-萘胺衍生物的C8选择性的芳基化反应,提供了一种合成8-芳基-1-萘胺衍生物的方法。鉴于该方法具有很好的区域选择性、相容性和高效性,我们研究了该方法是否适用于1-萘胺与非活化的溴代烷烃的C8选择性烷基化反应。最后,论文介绍了一种在钯催化下以2-喹啉酰胺作为双齿导向基,1-萘胺与氯代烷烃反应实现C-8位选择性的烷基化反应的实用方法。我们也发现了各种卤代烷烃包括ω-氯代烷烃和苄基氯化物都能作为偶联试剂与1-萘胺反应生成8-烷基-1-萘胺衍生物。
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