以生长素运输抑制剂响应蛋白1(transport inhibitor response1，简称TIR1)为靶标的生长素类抑制剂在作用机制上与天然生长素吲哚-3-乙酸(IAA，简称indole-3-aceticacid)有类似的作用，但也存在着重要的差异。当这类抑制剂进入植物体内与TIR1受体结合，导致植物组织异常生长，从而达到除草的目的。　　 本文根据活性亚结构拼接法，合理设计并合成了两类生长素类抑制剂，53个未见文献报道的新化合物。所合成化合物经1H NMR、MS和IR进行了结构表征，随后对这些化合物进行了室内活体除草活性测试，筛选出数个除草活性较好的化合物。论文主要分为以下几部分：　　 1.概述了除草剂的研究及其发展前景、现状，生长素受体蛋白TIR1的结构及其功能，抑制生长素类除草剂苯氧羧酸类除草剂的研究进展。在虚拟筛选获得的苯并嗯嗪酮和喹唑啉酮先导化合物结构信息的基础上，提出了苯并噁嗪酮和喹唑啉酮先导化合物的合成和生物活性研究课题，并简述了苯并噁嗪酮和喹唑啉酮类化合物的应用及其一般合成方法。　　 2.以苯氧乙酸化合物和2-苯氧基丙酸为原料，将其与氯化亚砜反应，得到相应的酰氯中间体，最后将酰氯与取代邻氨基苯甲酸反应，得到34个苯并噁嗪酮类目标化合物，对中间体和目标化合物的分子结构进行了结构表征。　　 3.以合成的苯并噁嗪酮类化合物为原料，通过与甲氨或肼反应合成了19个喹唑啉酮类目标化合物，并对目标化合物的分子结构进行了结构表征。　　 4.采用室内平皿法对所合成的目标化合物进行了的活体除草生物活性测试，结果表明这些化合物对单、双子叶植物都具有良好的除草活性，且部分化合物具有较高的除草活性。多数化合物在比较低的浓度下表现出选择性抑制，即对双子叶植物的抑制活性明显高于对单子叶植物的抑制活性，在1 mg/L浓度时有些化合物对双子叶植物的抑制率达到了95％以上。　　 5.分析了合成化合物的生物活性和构效关系，通过抑制作用表型分析和分子对接比较研究，初步确认这两类化合物的作用靶标是生长素受体蛋白TIR1。