灯盏乙素（Scutellarin）是从菊科植物短葶飞蓬中提取分离的黄酮类成分,长期用于脑栓塞、中风后遗症、冠心病及其他缺血及微循环障碍疾病的临床治疗,具有较好的疗效和安全性。灯盏乙素苷元（Scutellarein）是灯盏乙素脱去葡萄糖醛酸基团的苷元部分,是灯盏乙素口服吸收的主要形式。与灯盏乙素相比,苷元的脂溶性增加,脑缺血损伤保护作用也更强。因此,灯盏乙素苷元有望成为一种新的、较为安全有效的脑缺血损伤保护药物。但是灯盏乙素苷元几乎不溶于水,口服生物利用度很低。同时,胃肠道中的代谢过程复杂,特别是在小肠壁上,苷元发生葡萄糖醛酸化转化为苷,大大限制了灯盏乙素苷元发挥脑损伤保护作用。为此,本论文应用脂质体作为灯盏乙素苷元的载体,将灯盏乙素苷元有效、稳定地装载到脂质体中,制备为一种可静脉注射给药且具有较高生物利用度的新制剂。通过处方前研究,我们对灯盏乙素苷元的溶解度、油水分配系数等基本理化性质进行了考察。灯盏乙素苷元在水溶液中溶解度极低,仅有1μg/ml。采用羟丙基-β-环糊精（HPCD）可以提高灯盏乙素苷元在水中的溶解度至1.8mg/ml。灯盏乙素苷元在pH中性溶液中,脂溶性较好,油水分配系数（logP值）为1.5。以氢化大豆卵磷脂、胆固醇与DSPE-PEG2000为脂质材料,采用乙醇注入法制备空白脂质体,利用梯度挤出法控制脂质体粒径,得到粒径小于90nm,PDI小于0.1的空白脂质体。采用主动载药法制备灯盏乙素苷元脂质体,并以载药后脂质体的粒径、载药量、储存稳定性和体外释放速率为指标,筛选并优化了脂质体内水相的pH值、构成主动载药梯度的盐的种类和浓度以及HPCD的含量。得到的灯盏乙素苷元脂质体包封率高于95%,载药量可达到1mg/ml。48hr在生理盐水溶液中累积释放度为20%。4℃储存90天,脂质体中药物泄漏小于10%。药动学研究结果表明,在健康SD大鼠体内,灯盏乙素注射液半衰期为（0.24±0.04）h,生物利用度为（15.25±2.48）μg/ml*h;灯盏乙素苷元脂质体的半衰期可达（34.95±9.75）h,生物利用度为（4063.10±776.63）μg/ml*h,是灯盏乙素注射液的266倍。静脉注射后72hr,在大鼠心、肝、脾、肾等组织中均可以检测到灯盏乙素苷元。以大脑中动脉损伤（MCAO）模型作为缺血再灌注损伤的药效学模型,利用TTC染色法与正电子发射计算机断层显像（PET/CT）法对脑损伤程度进行评价,灯盏乙素苷元脂质体可以显著改善脑损伤,与灯盏乙素注射液的治疗作用具有统计学差异（p<0.05）。本论文所制备的灯盏乙素苷元长循环脂质体,具有较高的载药量和良好的储存稳定性,显著延长了灯盏乙素苷元的半衰期,并提高了生物利用度。对MCAO模型大鼠的缺血再灌注损伤具有良好的保护效果。该脂质体静脉注射剂为深入研究苷元的体内作用机理提供了手段,并为难溶性化合物脂质体的制备、表征和释放速率控制提供了参考。