目的:通过酯化反应制备新型布洛芬-丹皮酚偶合物（ibuprofen-paeonol conjugate, IPC）,以提高治疗效果和降低布洛芬对胃肠道的刺激性。本文主要对IPC的制剂学性质、药动学、药效学和胃肠道刺激性等进行了系统的评价研究。方法:（1）建立IPC的HPLC分析方法后,测定了IPC的溶解度、油水分配系数、不同pH环境和血浆中的稳定性;（2）在制备和评价IPC亚微乳的基础上,采用在体单向灌流法,考察了大鼠不同肠段的吸收情况;（3）通过股静脉注射给药后,进行了大鼠体内IPC药动学研究;（4）采用小鼠耳肿胀法和醋酸扭体法考察了IPC的抗炎镇痛作用;（5）通过小鼠胃组织的病理切片观察、炎症因子的测定,评价了IPC对胃肠道的刺激性。结果:（1）IPC的脂溶性很强,在高温条件下发生部分降解,高湿及强光照射影响不大;在酸性条件下相对稳定,在体外血浆中很快发生降解,半衰期约为1.78 min。（2）制得IPC亚微乳的大小为182±2 nm,分布均匀,含量为9.23 mg·mL^-1;空肠段的吸收速率明显高于其它部位,IPC浓度影响吸收速率。（3）大鼠股静脉注射Ibu溶液、Ibu亚微乳和IPC亚微乳后,消除半衰期（t1/2）分别为25.75±4.54,27.88±5.90和29.04±7.86 min, AUC为181.81,197.45和121.19 mg·mL^-1·min^-1。（4）IPC具有良好的抗炎镇痛作用,但对DPPH·的清除率与Ibu相似。（5）病理切片观察及胃组织中NO、MDA、PGE2测定结果表明,IPC对小鼠胃肠道刺激性有显著降低的趋势。结论:IPC的水溶性有待于提高,在血浆中可迅速发生分解释放出母体药物,空肠段有良好吸收;偶合物的消除半衰期略有延长;在相同剂量下,IPC具有比Ibu更好的抗炎镇痛效果,且刺激性下降。