癌症是全球人类死亡的主要原因之一,其具有高发性、症状严重、预后较差的特性。传统治疗癌症的方法有放射治疗、手术切除和化学治疗。由于对细胞有剧毒的化疗药物在单独使用时容易被清除、副作用大,选择高效的药物递送系统有望实现肿瘤的精准治疗。药物递送系统不仅能可控释放化疗药物,而且有效提高药物在体内的稳定性和循环时间,从而达到精准治疗肿瘤的目的。人血清白蛋白（HSA）作为内源性蛋白质,展现出极小的生物毒性和免疫原性,被广泛应用于小分子治疗药物的递送和生物成像。其中,由于反应性残基胺基和羧基的存在,HSA也适用于化学修饰,以共价结合靶向配体,使得HSA基纳米颗粒不仅能通过增强渗透和保留（EPR）效应进入肿瘤区域,也能主动靶向至肿瘤细胞。HSA-紫杉醇（PTX）纳米颗粒（Abraxane）作为FDA批准的畅销抗癌药物之一,展现出与大多数化疗药物相似的劣势,即在高剂量下产生强副作用并且导致耐药性。吲哚菁绿（ICG）,一种FDA批准的近红外荧光染料,具有光热（PTT）和光动力（PDT）特性,基于自组装策略可联合HSA制备出HSA-ICG-PTX纳米颗粒,表现出明显的协同作用。然而HSA-ICG-PTX纳米颗粒会不可避免的被正常细胞摄取,开发能够被肿瘤细胞特异性摄取的纳米颗粒成为解决这一问题的新思路。透明质酸（HA）,一种高分子量线性糖胺聚糖,可特异性靶向至肿瘤细胞表面过表达的CD44受体。本论文构建了一种HA功能化的纳米药物递送系统（HSAICG-PTX@HA）。HSA、ICG和PTX自组装为HSA-ICG-PTX纳米颗粒。在碱性条件下,通过酰胺化反应,HA共价结合HSA-ICG-PTX纳米颗粒从而制得HSAICG-PTX@HA纳米颗粒。由于肿瘤细胞表面过表达透明质酸靶向CD44受体,HSA-ICG-PTX@HA纳米颗粒会自主靶向至肿瘤细胞,从而减少在其他正常器官的药物富集。紫外-可见-近红外吸收光谱、粒径、ζ电位等实验结果表明HSA-ICGPTX@HA的成功制备;体外PTT和PDT实验结果以及细胞毒性实验结果表明HSA-ICG-PTX@HA具有良好的PTT和PDT效果,以及显著的靶向特性。同时,细胞流式测试的结果表明化疗-光热-光动力联合治疗诱导He La细胞和MCF-7细胞的凋亡和坏死。体内抗肿瘤实验结果表明,相比于HSA-ICG-PTX,HSA-ICGPTX@HA在肿瘤组织具有更好的富集能力和增强的光热效应,表现出良好的抗肿瘤疗效。因此,本体系成功构建了一种完全由FDA批准的化合物组成的生物相容性纳米药物递送系统,有望在未来用于荧光/光热成像介导的化疗-光热-光动力联合治疗。