【摘 要】
:
目的:以生物可降解的药用高分子材料聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体,选择氧化苦参碱(OMT)为模型药物,采用现代制剂技术,研制氧化苦参碱-PLGA微球。探索研究药物新剂型的制备,力
论文部分内容阅读
目的:以生物可降解的药用高分子材料聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体,选择氧化苦参碱(OMT)为模型药物,采用现代制剂技术,研制氧化苦参碱-PLGA微球。探索研究药物新剂型的制备,力求突破传统剂型的治疗局限,为临床药物的使用拓展新的途径。 方法:采用W/O/W乳化溶剂挥发法制备氧化苦参碱PLGA微球。首先通过单因素实验对影响微球包封率和成球性的多种因素进行初筛。根据单因素实验结果,采用正交实验设计,选取对微球制备和性质影响较显著的4个因素,即投药比、油相二氯甲烷与丙酮的比例、PLGA浓度、搅拌转速作为考察对象,以载药量、包封率和收率作为考察指标,利用综合加权评分法,对制备工艺和处方进行优化。分别采用电子扫描显微镜、光学显微镜对微球外观形态进行考察;显微计数法对微球粒径和分布进行考察。选择高效液相色谱法分别建立氧化苦参碱微球含量和释放度测定方法,测定微球的载药量、包封率等,并采用动态透析法考察微球的体外释药特性,阐明其体外释药模型和释药机理。 结果:最佳处方和制备工艺为:OMT与PLGA的质量比为45∶100,油相二氯甲烷与丙酮的比例为3:7,PLGA浓度为125 mg?mL-1,搅拌转速为800r?min-1。根据最佳处方与工艺制得的三批微球为流动性良好的白色粉末,显微镜下观察形态圆整,分散性好,平均粒径为(98.3±3.4)μm,平均载药量为(21.59±1.07)%,平均包封率为(70.14±3.47)%,平均收率为(84.45±3.30)%,工艺稳定,重现性良好。微球240h体外累积释药率为84.63%,体外释药符合Higuchi释药模型:Q=4.7999 t1/2+9.6042,r2=0.9713,释药机理为扩散模式。 结论:乳化溶剂挥发法可成功制备氧化苦参碱PLGA微球,体外释药研究表明,该微球具有良好的缓释性能,能够长期维持有效药物浓度,达到延长药物作用时间,提高疗效的目的。
其他文献
阿尔茨海默病是一种进行性发展的致死性神经退行性疾病,以缓慢进展的痴呆为主要表现。Medivition公司的一项研究发现Dimebon可轻度抑制丁酰胆碱酯酶和乙酰胆碱酯酶,弱阻断N-甲
研究半边旗有效成分5F注射液(PS-5F)对体外培养的人癌细胞株的抑瘤作用及对荷瘤小鼠的抑瘤率和生命延长率的影响并探讨其抗肿瘤机制;同时测定其LD,及对血白细胞数和重要器官
背景:动脉粥样硬化(atherosclerosis,AS)性心脑血管病是严重危害人类健康的常见病,其发病机理学说甚多,其中血管平滑肌细胞(Vascular smooth muscle cell,VSMC)的过度增殖是A
氟替卡松丙酸酯为化学合成的三氟化糖皮质激素类药物,具有较强的抗炎作用,临床上用于治疗哮喘.该论文开创了一条新的合成路线来制备此原料药,以9,11β-环氧-16α-甲基-17α,2
一、神经毒素的分离纯化及理化性质测定应用CM-Sephadex C-50离子交换层析对眼镜王蛇毒进行分离,共得到14个蛋白峰,其中6个蛋白峰具有神经毒素活性,约占粗毒的48.3%。说明神经毒素是眼镜王蛇毒的主要成分。6个神经毒素组分均能使乙酰胆碱所致离体蛙腹直肌收缩的量效曲线平行右移,提示这些神经毒素均为N2胆碱受体(N2-AchR)的竞争性拮抗剂,属突触后神经毒素。选择神经毒素活性较强的E、G和
与传统集中控制比较,虽然Profibus-DP现场总线在系统设计、降低成本、安装调试、维护及扩展方面都具有十分明显的优势,但是该总线技术仅适用于设备控制层,需要借助于工业以太
翻译理论与实践的关系可以说是翻译研究中永恒的话题。对此 ,不同时期内涵不尽相同。这个问题大体包含两个方面 :需要建立和运用怎样的翻译理论以及翻译理论如何联系实际。上
当厄米-余弦-高斯光束通过带有矩形光阑的一阶ABCD近轴光学系统时,可由Collins公式给出其场分布的积分形式.将其中硬边光阑的窗口函数写成矩形函数,并将矩形函数用高斯函数展
钱钟书对翻译一向独具慧眼 ,其卓论于《谈艺录》、《管锥编》、《七缀集》等巨制中尤为多见。笔者近读钱氏《槐聚诗存》,居然发现他对翻译的灼见亦出现在其诗或诗序之中。如
羟甲芬太尼8个立体异构体(F9201-F9208)的镇痛活性、和μ阿片受体的亲和力以及产生的身体依赖有显著差别.羟甲芬太尼与阿片受体的结合亲和力及对受体亚型的选择性及产生精神