肿瘤是对于人类的健康危害最大,同时也深深的影响着社会的经济发展。许多研究表明,肿瘤的发病率在中国农村和城市是有所差距的,城市的发病率高于农村,而死亡率则相反。在中国因肿瘤丧失生命的约六十多万,将近占全部死因的25%。随着近些年肿瘤发病率的提高,其对于我国的可持续发展产生了很大的影响,严重危害了人类的健康。近年来,随着倍半萜内酯的发现和应用受到广大化学工作者的热爱,其广泛存在于植物中,尤其是菊科植物。而且倍半萜内酯均具有一定的生物活性组分,其活性基团被广大研究者证实为α-亚甲基-γ-丁内酯环,当亚甲基被饱和后基本上活性消失。异土木香内酯是从土木香中分离得到的,具有α、β不饱和内酯结构,并验证了其为重要的活性基团。小白菊内酯也为一种倍半萜内酯类化合物,其活性基团同样为α、β不饱和内酯结构。异土木香内酯具有一定的抗炎、抗病毒和抗肿瘤活性,但其水溶性和血浆稳定性比较差,目的旨在提高活性的同时其水溶性和血浆稳定性也有望提高,本课题通过对异土木香内酯的提取,并做了酯化修饰、杂环修饰、以及一些类似物的合成。共合成了50个化合物,并通过生物活性测试筛选出对KG1a细胞系提高十倍以上的化合物,并设计成前药进行了动物实验。由于小白菊内酯可以选择性的杀灭白血病干细胞,同时也对小白菊内酯做了一些修饰,出于PKM2蛋白上有四个结合位点,所以就设计了二聚物的合成,合成了六个小白菊内酯的二聚物,其活性结果差别很大。并为后续的研究奠定一定的基础。