目的:以细菌T4SS的靶向抑制剂B8I-2为基本骨架,设计并合成了三种抑制剂,与设计并合成的四种荧光探针发生“click”反应形成一体化的诊断分子,靶向抑制和荧光检测根癌农杆菌。方法:（1）通过化学合成的方法对三种抑制剂和四种探针进行合成:抑制剂A1的合成,以2,5-二羟基苯甲酸甲酯为原料先与溴丙炔发生消除溴化氢的反应生成含炔的中间产物,然后与水合肼反应生成酰肼类产物,之后再和糠醛与邻硝基苯胺的产物反应生成抑制剂A1。抑制剂A2的合成是以3-氨基苯甲酸乙酯为原料,合成过程和抑制剂A1相似。抑制剂A3也是以2,5-二羟基苯甲酸甲酯为原料,先是与1-溴-2-氯乙烷发生消除溴化氢的反应,然后与叠氮化钠反应生成含叠氮的中间产物,后面的合成过程与抑制剂A1和A2类似。四种探针的合成均是以2,4-二羟基苯甲醛为原料经过一系列化学合成四种含叠氮或炔基的探针T1、T2、T3、T4。（2）对合成的抑制剂和探针进行结构确定和光学性质确定:对抑制剂和探针分别进行核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、质谱以及光学活性中的抑制剂紫外吸收波长、探针荧光激发和荧光发射波长检测。（3）对抑制剂和探针进行毒性试验:首先抑制剂和探针进行梯度稀释,然后以小鼠巨噬细胞RAW264.7为对象进行MTT试验,通过计算IC50值检测化合物毒性。（4）验证三种抑制剂A1、A2、A3对根癌农杆菌的抑菌作用:分别用固体培养和液体培养的农杆菌在抑制剂浓度梯度为10、20、30、50、100μmol/L条件下通过抑菌圈和测量OD值来验证抑菌作用效果。（5）对抑制剂和探针形成的诊断分子靶向根癌农杆菌荧光检测:分别对抑制剂和探针梯度稀释,在根癌农杆菌的培养液中加入不同浓度梯度的抑制剂A1、A2、A3,让抑制剂和农杆菌靶向结合,然后再加入与抑制剂浓度比为1:1的相应探针,使探针与抑制剂发生“click”反应靶向结合,制成载玻片用荧光显微镜观察诊断分子靶向农杆菌的情况。结果:（1）抑制剂与探针的化学合成操作简单,反应条件温和,化学结构稳定,生成产物产率较高,试验过程具有可重复性。（2）经过~1H NMR、13C NMR、MS表征本试验合成的抑制剂和探针结构正确,光学性质检测A1、A2、A3的紫外吸收波长分别为352 nm、332 nm、346 nm,T1、T2、T3、T4的荧光激发波长T1为273 nm,T2为273 nm,T3为327 nm,T4为272 nm,荧光发射波长分别是T1为310 nm、T2为315 nm、T3为377 nm、T4为313 nm。（3）抑制剂与探针的毒性试验IC50值均大于80μmol/L,说明抑制剂与探针对正常细胞在80μmol/L浓度以内没有明显毒性。（4）三种抑制剂对固体培养的根癌农杆菌没有明显的抑菌圈出现。然而抑制剂对液体培养的农杆菌有一定的抑制作用,三种抑制剂均在培养到8 h时与阴性组相比有显著差异性,展现出良好的抑菌效果。8 h后抑菌率趋于平稳有下降趋势。其中A2和A3在浓度为50μmol/L,培养8 h时抑制效果较好,A2抑菌率为45%、A3抑菌率为35%,A1在浓度为30μmol/L,培养8 h时抑制效果较好,抑菌率为35%。总体来看A2相较于A1、A3的抑制效果较好。但三种抑制剂总体抑制水平不高,可能是因为抑制剂本身抑制的是农杆菌一种功能蛋白复合物的原因。（5）根据荧光显微镜分析表明,A1与T4、A2与T4、A3与T3在机体内形成的诊断分子能够对农杆菌进行靶向荧光检测,其中A3与T3、A2与T4组的荧光检测效果较好。结论:成功合成了三种抑制剂和四种荧光探针,合成的抑制剂和荧光探针形成的诊断分子对根癌农杆菌有一定抑制作用和靶向荧光检测作用。为含T4SS系统的病原菌检测提供了一套技术方案。