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神经降压素(NT)是一种多肽类生物体激素，作用于中枢和外周神经并涉及体内多种信号调节作用。NT的生理作用主要依赖特异性地结合神经降压素受体，目前已知的三种神经降压素受体中神经降压素受体1(NTS1)属于G蛋白偶联受体(GPCR)。研究表明，NTS1被NT激活能导致多种信号通路的激活，导致癌细胞的增殖、生长和转移。此外，某些癌细胞中存在NT和NTS1的高度表达，因此NTS1是抗癌药的潜在作用靶标。典型NTS1拮抗剂SR48692在体外对于一些癌细胞显示出较高NT抑制活性，尽管其在临床试验中结果不理想，但仍是开发NTS1拮抗剂类抗癌药物的重要研究对象。 本课题以此为理论依据，在研究具有潜在抗癌活性的非肽类NTS1拮抗剂SR48692作用位点与作用机制基础上对其进行结构修饰与改造，设计与合成16个吡唑类NTS1拮抗剂化合物。 γ-聚谷氨酸（γ—PGA）是经微生物聚合而成的可生物降解的大分子多肽。具有良好的生物亲和性和生物降解性，其分子链上具有活性较高的侧链羧基(—COOH)，易于和一些药物结合生成稳定的复合物。因此可作为药物载体可提供药物缓释性、靶向性，提高药物水溶性，降低药物不良反应，从而提高药物疗效，是一类理想的体内可生物降解的医药用高分子材料。 本课题以此作为理论依据，将化妆品级γ—PGA进行降解纯化，并首次利用活性酯法尝试与蒽醌、姜黄素、替拉扎明以及抗类风湿性关节炎药物T5224等具有生理活性的化合物进行水相键合，得到一些γ—PGA类复合物，使其水溶性显著提高。