【摘 要】
：
西罗莫司(sirolimus,SRL)是一种新型强效免疫抑制剂,临床上可用于器官移植抗排斥作用和治疗类风湿性关节炎、红斑狼疮、牛皮癣等自身免疫性疾病。但由于其治疗窗窄(4～8ng·ml~(-1)),临床使用时高脂血症的发生率高达44%左右。而研究证明,其不良反应的发生率与药物的血药浓度成正相关,即药物浓度的升高,高脂血症的发生率也随之增高。因此,本文采用缓控释技术制备SRL口服缓控释制剂,以达到降
论文部分内容阅读
西罗莫司(sirolimus,SRL)是一种新型强效免疫抑制剂,临床上可用于器官移植抗排斥作用和治疗类风湿性关节炎、红斑狼疮、牛皮癣等自身免疫性疾病。但由于其治疗窗窄(4～8ng·ml~(-1)),临床使用时高脂血症的发生率高达44%左右。而研究证明,其不良反应的发生率与药物的血药浓度成正相关,即药物浓度的升高,高脂血症的发生率也随之增高。因此,本文采用缓控释技术制备SRL口服缓控释制剂,以达到降低达峰浓度,维持平稳的血药浓度,减小暴露药物量,降低高脂血症等不良反应发生率,提高临床用药的安全性的目的
其他文献
本论文主要研究了脑肽对正常小鼠以及记忆障碍小鼠学习记忆的改善作用，并初步探讨了其作用机制。采用跳台、避暗、Y迷宫、水迷宫等行为学实验方法考察了脑肽对正常小鼠学习记忆的影响。实验结果表明，脑肽(5、10．0μg／kg，s．c．)可以显著改善正常小鼠被动回避以及空间学习记忆的能力。通过跳台、避暗实验考察了脑肽对东莨菪碱所致小鼠记忆障碍的影响。结果表明，脑肽(5、10．0μg／kg，s．c．)对东莨菪碱
原位凝胶(in situ gel)是指高分子材料以溶液状态给药后,立即在用药部位发生分散状态或构象的转化,形成非化学交联的制剂。该传递系统完美融合了溶液与凝胶制剂的优点,近年来引起广泛关注。本文以布洛芬为模型药,以去乙酰结冷胶和海藻酸钠为凝胶基质,制备了在低pH条件下触变成胶的二元型pH敏感型口服布洛芬原位凝胶,以期达到缓释、降低胃肠道副作用、提高吞咽固体制剂困难的患者(如儿童和老年人)的顺应性。
尼群地平片(Nitrendipine tablets)市售厂家众多，内在质量参差不齐，虽然同一厂家不同制剂的体外溶出度均符合中国药典标准，但药动学行为存在差异，这也是导致药物临床疗效千差万别的主要原因之一。尼群地平又是治疗危及生命疾病的重要药物，所以，提高其制剂质量的研究工作势在必行。本文通过不同溶出度测定条件对10个厂家的尼群地平片进行了质量再评价，通过Beagle犬体内药动学试验，对其中质量较
目的:建立三种高效液相色谱分析方法,分别用于血浆中伊曲康唑、兰索拉唑和头孢克洛浓度的测定。方法:伊曲康唑血浆样品经1,2-二氯乙烷萃取,以乙腈-水(78:22,v/v)为流动相,检测波长为263nm。兰索拉唑血浆样品用混合溶剂乙醚-二氯甲烷(70:30,v/v)萃取进行处理,以甲醇-水(70:45,v/v)为流动相,检测波长为284nm。头孢克洛血浆样品经甲醇沉淀蛋白进行处理,甲醇-磷酸二氢钾溶液
本文通过对药物的处方前研究及脂质体的处方工艺筛选,制备了硫酸卷曲霉素脂质体。通过加入冻干保护剂,选择适当的冻干工艺,将脂质体进行冷冻干燥制得冻干粉。目的在于制备有较高载药量和包封率、稳定性好的脂质体,并达到肺靶向和减少毒副作用。本文建立了硫酸卷曲霉素脂质体的体外分析方法,测定了硫酸卷曲霉素油水分配系数的对数值1gP约为-1.0。建立了超滤法和透析法两种方法测定脂质体的包封率,结果表明两种方法均有较
本论文以天然植物类抗肿瘤药物重酒石酸长春瑞滨为模型药物,采用改良的冷熔法制备载药的重酒石酸长春瑞滨固体脂质纳米粒。从筛选脂质材料和制备工艺入手,解决水溶性药物在固体脂质纳米粒中的包封率低的难题。在确定了合适的脂质材料和制备工艺后,采用冷溶法成功地制备了载药的重酒石酸长春瑞滨固体脂质纳米粒,并且考察了他们的理化性质,如:粒径、电位、包封率和载药量、体外释放特性、肿瘤细胞的摄取情况等。并且进一步考察了
红霉素是目前临床上常用的大环内酯类抗菌药物,它的使用已有五十余年的历史。在长期的临床实践中人们发现,红霉素及其衍生物除具有抗菌活性以外,还表现出其它的一些生物活性,如促进消化道运动活性、抗炎活性、拮抗黄体生成素释放激素活性和抑制磷酸二酯酶-3活性。此外,红霉素及其衍生物在肿瘤治疗方面表现出了积极的作用。在以往的研究中,我们发现了一个具有全新结构类型的红霉素的二聚物,随后的药理试验证实它具有一定的体
骨质疏松症是中老年人,特别是绝经后妇女的一种常见多发病,表现为骨脆性增加和骨折危险度增高,是一种全身性骨代谢障碍的疾病。治疗骨质疏松的药物包括钙剂、雌激素、双膦酸盐类、维生素D及其活性类似物等。双膦酸盐类是一类人工合成的化合物,20世纪70年代开始用于临床,副作用低,疗效确切,已逐渐取代雌激素类药物成为治疗骨质疏松症的常用药,而维生素D是预防和治疗骨质疏松症的有效辅助药物。由于骨质疏松症需要长期治
视黄酸-β、γ受体选择性激动剂是非常有效的痤疮治疗药物,但目前已上市的还很少,并且仍存在着程度不同的副作用。为了进一步提高药物的受体选择性,改善其治疗指征,本文以阿达帕林及其他活性物为先导,基于电子等排原理,在先导物的不同位置引入氮杂原子或氟原子,通过四条路线累计合成了7个未见文献报道的以氮杂稠环为基本骨架的或氟取代的视黄酸类化合物,并对该类化合物的合成方法进行了初步地研究和探讨。以邻氟苯酚为起始
兰索拉唑为苯并咪唑类化合物,在体内可以选择性的抑制H~+/K~+-ATP酶的活性,是质子泵抑制剂中的代表性药物,临床上主要用来治疗胃及十二指肠溃疡。本文根据其理化性质和胃肠道吸收特点,设计研制了肠溶微丸胶囊。建立了准确可靠的高效液相色谱法和紫外分光光度法测定兰索拉唑肠溶微丸的含量及体外释放度。对兰索拉唑不同pH介质中的表观溶解度、油水分配系数、药物水溶液的稳定性以及药物与不同辅料的配伍稳定性进行研