【摘 要】
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红霉素是目前临床上常用的大环内酯类抗菌药物,它的使用已有五十余年的历史。在长期的临床实践中人们发现,红霉素及其衍生物除具有抗菌活性以外,还表现出其它的一些生物活性,如促进消化道运动活性、抗炎活性、拮抗黄体生成素释放激素活性和抑制磷酸二酯酶-3活性。此外,红霉素及其衍生物在肿瘤治疗方面表现出了积极的作用。在以往的研究中,我们发现了一个具有全新结构类型的红霉素的二聚物,随后的药理试验证实它具有一定的体
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红霉素是目前临床上常用的大环内酯类抗菌药物,它的使用已有五十余年的历史。在长期的临床实践中人们发现,红霉素及其衍生物除具有抗菌活性以外,还表现出其它的一些生物活性,如促进消化道运动活性、抗炎活性、拮抗黄体生成素释放激素活性和抑制磷酸二酯酶-3活性。此外,红霉素及其衍生物在肿瘤治疗方面表现出了积极的作用。在以往的研究中,我们发现了一个具有全新结构类型的红霉素的二聚物,随后的药理试验证实它具有一定的体外抗肿瘤活性。我们以它为先导化合物,通过对红霉素及其衍生物的3位cladinose、5位deso
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东亚钳蝎抗癌止痛肽(AGAP)是一种具有镇痛抗肿瘤活性的蝎毒素,其碱基序列长192bp,该序列编码64个氨基酸。由于抗癌药物对正常组织有一定的损伤作用,而靶向药物在治疗和应用中有很大的优势,因此本实验构建了一个东亚钳蝎抗癌止痛肽肺癌靶向融合体。鉴于RGD-4C已经有文献证明其靶向作用并且能够抑制肿瘤的转移,因此采用它为靶向肽以达到抗癌止痛肽的靶向作用。鉴于大肠杆菌和毕赤酵母表达各有优缺点,因此在两
本论文是关于一类新型的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂——1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶类化合物的设计及合成研究。本论文简述了受体酪氨酸激酶抑制剂的发展概况,详细介绍了表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂的研究进展。在实验室前期研究的基础上,同时参考以Gefitinib为代表的4-苯胺基喹唑啉类化合物的构效关系,以1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶作为母环结构,对其5位和7位进行结构改造和修饰
阿尔茨海默病(Alzheimers disease,AD)是一种常见的原发性老年痴呆疾病,AD的炎症机制学说逐渐形成并引起了国内外学者的热切关注。作为脑内常驻的免疫和吞噬细胞,小胶质细胞在AD炎症中的作用及其与神经元细胞变性的关系已成为近年来研究的焦点。活化的小胶质细胞可以通过氧化应激损伤、兴奋毒性、细胞因子损伤等多种途径导致神经元的功能失调及死亡。因此,通过研究活化的小胶质细胞对神经元损伤的具体
本文首先以生物可降解性材料聚乙二醇(PEG)、丙交酯(LA)和己内酯(ε-CL)为原料，通过开环聚合法合成温度敏感共聚物PCLA-PEG-PCLA；随后以磺胺甲嘧啶(SM_1)为原料，将SM_1经酰化反应得到磺胺甲嘧啶酰化产物(sulfamerazine monomer，SM_1M)后，以MPA为链延长剂，AIBN为链引发剂，采用自由基引发溶液聚合法，合成pH敏感单体磺胺甲嘧啶低聚物(OSM_1)
本论文主要研究了脑肽对正常小鼠以及记忆障碍小鼠学习记忆的改善作用，并初步探讨了其作用机制。采用跳台、避暗、Y迷宫、水迷宫等行为学实验方法考察了脑肽对正常小鼠学习记忆的影响。实验结果表明，脑肽(5、10．0μg／kg，s．c．)可以显著改善正常小鼠被动回避以及空间学习记忆的能力。通过跳台、避暗实验考察了脑肽对东莨菪碱所致小鼠记忆障碍的影响。结果表明，脑肽(5、10．0μg／kg，s．c．)对东莨菪碱
原位凝胶(in situ gel)是指高分子材料以溶液状态给药后,立即在用药部位发生分散状态或构象的转化,形成非化学交联的制剂。该传递系统完美融合了溶液与凝胶制剂的优点,近年来引起广泛关注。本文以布洛芬为模型药,以去乙酰结冷胶和海藻酸钠为凝胶基质,制备了在低pH条件下触变成胶的二元型pH敏感型口服布洛芬原位凝胶,以期达到缓释、降低胃肠道副作用、提高吞咽固体制剂困难的患者(如儿童和老年人)的顺应性。
尼群地平片(Nitrendipine tablets)市售厂家众多，内在质量参差不齐，虽然同一厂家不同制剂的体外溶出度均符合中国药典标准，但药动学行为存在差异，这也是导致药物临床疗效千差万别的主要原因之一。尼群地平又是治疗危及生命疾病的重要药物，所以，提高其制剂质量的研究工作势在必行。本文通过不同溶出度测定条件对10个厂家的尼群地平片进行了质量再评价，通过Beagle犬体内药动学试验，对其中质量较
目的:建立三种高效液相色谱分析方法,分别用于血浆中伊曲康唑、兰索拉唑和头孢克洛浓度的测定。方法:伊曲康唑血浆样品经1,2-二氯乙烷萃取,以乙腈-水(78:22,v/v)为流动相,检测波长为263nm。兰索拉唑血浆样品用混合溶剂乙醚-二氯甲烷(70:30,v/v)萃取进行处理,以甲醇-水(70:45,v/v)为流动相,检测波长为284nm。头孢克洛血浆样品经甲醇沉淀蛋白进行处理,甲醇-磷酸二氢钾溶液
本文通过对药物的处方前研究及脂质体的处方工艺筛选,制备了硫酸卷曲霉素脂质体。通过加入冻干保护剂,选择适当的冻干工艺,将脂质体进行冷冻干燥制得冻干粉。目的在于制备有较高载药量和包封率、稳定性好的脂质体,并达到肺靶向和减少毒副作用。本文建立了硫酸卷曲霉素脂质体的体外分析方法,测定了硫酸卷曲霉素油水分配系数的对数值1gP约为-1.0。建立了超滤法和透析法两种方法测定脂质体的包封率,结果表明两种方法均有较
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