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目的:本课题旨在利用体内肝细胞表面的去唾液酸糖蛋白受体(ASGP-R)能特异性识别药物分子的半乳糖残基,将治疗原发性肝癌的去甲斑蝥素(NCTD)进行乳糖化修饰得到具有主动肝靶向性的修饰物乳糖化-去甲斑蝥素(Lac-NCTD),并初步评价了该新化合物的安全性,同时以其为模型药物制备壳聚糖纳米粒(Lac-NCTD-NPs),并对纳米粒的体内外抗肿瘤活性进行了研究,以期得到一种安全有效的主被动肝靶向相结合的去甲斑蝥素修饰物纳米粒。方法:(1)利用乙二胺为连接臂合成Lac-NCTD,并测定了药物