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肿瘤研究的重大进展之一是确立了肿瘤血管新生在肿瘤发展中的重要地位,明确了抑制肿瘤血管新生有可能成为肿瘤治疗的最佳手段。目前,肿瘤血管新生抑制剂主要有化疗药物、生物制品、中药和肿瘤靶向的药物传输系统(Drug Delivery Systems)。在抑制肿瘤血管新生的化疗药物研究领域,小剂量化疗(Metronomic Chemotherapy)是比较成功的,而且其有效性得到了国内外很多医院的证实。小剂量化疗的实质就是采用小剂量化疗药物,频繁给药以抑制肿瘤血管新生,切断肿瘤细胞的营养供给,达到抑制肿瘤生长的目的。肿瘤的生物治疗主要采用生物制品,其中比较重要的有血管内皮细胞生长因子(Vascular Endothelial Growth Factor,VEGF)及其受体VEGFR-2(KDR)的抗体。VEGF是最重要的促血管生成因子之一。VEGF的受体有很多种,其中KDR在肿瘤血管新生过程中发挥重要作用。因此,VEGF与KDR的抗体都能选择性地抑制肿瘤血管新生,都具有良好的应用前景。VEGF主要是由肿瘤细胞分泌,经体液扩散到肿瘤血管内皮细胞,激活血管内皮细胞表面的KDR,促进肿瘤血管新生。与VEGF抗体不同,KDR主要由肿瘤血管内皮细胞表达,位于肿瘤血管内皮细胞表面,其抗体不仅能够有效地抑制肿瘤血管新生,而且还具有较高的肿瘤血管靶向性。我国传统中药一直在肿瘤治疗领域发挥着重要作用。已经证实多种中药或其有效成分有抑制肿瘤血管新生的作用。近年来,人们发现已经进入临床应用的抗肿瘤药物薏苡仁油对血管新生抑制作用强大。肿瘤靶向药物传输系统主要用于把抗肿瘤药物选择性地运送到肿瘤细胞或肿瘤血管,其中长循环技术比较成功。近年来,我们研制了长循环微乳。它的表面镶嵌着聚乙二醇链,能够阻止网状内皮系统吞噬和破坏微乳,因而使微乳能够在血液系统中长期循环。它的主要优点是能够减少药物向正常组织如心脏的分布,促进药物向某些血管通透性比较高的病灶如肿瘤的分布。本研究主要利用KDR抗体和传统中药薏苡仁油的抗血管生成特点,以及长循环微乳在血液系统中长期循环的药物传输特性,内容是把KDR的抗体连接到长循环薏苡仁油微乳的表面,以实现肿瘤血管靶向,观察其抗肿瘤生成效果。动物实验表明,肿瘤血管靶向的长循环微乳显著提高了薏苡仁油的抗肿瘤作用。在本实验的最大剂量(1ml/20g动物)下,肿瘤血管靶向的长循环微乳未导致动物死亡,仅见动物的食物摄入率和体重降低,但是停止给药后,食物摄入率能够恢复正常,体重也逐渐恢复。镇痛试验表明,肿瘤血管靶向的长循环微乳不降低薏苡仁油的镇痛作用。