【摘 要】
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罗汉果（Siraitia grosvenorii Swingle C.Jeffrey）为葫芦科罗汉果属植物。原产于中国南部,主要分布于中国的西南地区,为广西的道地药材,也是国家首批批准的药食两用的中药材之一。其果实和叶为常用的药用部位,主要功效是止咳化痰。在占代本草专著的记载中,罗汉果的根部也可入药,具有利湿止泻,舒筋的功效。主治腹泻,舌胖,脑膜炎后遗症等。然而,在罗汉果的种植过程中,根部常被遗弃
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罗汉果（Siraitia grosvenorii Swingle C.Jeffrey）为葫芦科罗汉果属植物。原产于中国南部,主要分布于中国的西南地区,为广西的道地药材,也是国家首批批准的药食两用的中药材之一。其果实和叶为常用的药用部位,主要功效是止咳化痰。在占代本草专著的记载中,罗汉果的根部也可入药,具有利湿止泻,舒筋的功效。主治腹泻,舌胖,脑膜炎后遗症等。然而,在罗汉果的种植过程中,根部常被遗弃,造成了资源的浪费和环境的污染。实验前期,通过对90%乙醇提取物进行抗肿瘤活性筛选,发现其对多种肿瘤细胞均表现出良好的抑制增殖活性。因此,我们对其进行了系统的化学成分研究,希望可以发现能够抑制肿瘤细胞增殖的单体化合物,阐明其药效基础。通过多种色谱分离纯化技术,我们对罗汉果根部的90%乙醇提取物进行了系统研究,共从中分离得到83个单体化合物。根据其理化常数和光谱数据（HR-ESI-MS,IR,UV,1H NMR,13C NMR,1H-1H COSY,HSQC,HMBC,NOESY,X-ray和CD）对其结构进行了鉴定,其中包括51个三萜类化合物（SR-1～SR-51）,4个木脂素类化合物（SR-52,SR-74～SR-76）,5个甾醇类化合物（SR-56～SR-58,SR-82,SR-83）,5个脂肪酸类化合物（SR-53～SR-55,SR-59,SR-60）,7个芳香类化合物（SR-61,SR-66～SR-68,SR-70,SR-73,SR-81）,2 个二萜内酯类化合物（SR-71,SR-72）,4个海恩环类化合物（SR-77～SR-80）,2个氨基酸类化合物（SR-63,SR-64）,1个糠醛类化合物（SR-65）,1个有机酸类化合物（SR-69）,1个脑苷类化合物（SR-62）。其中SR-1～SR-23为新化合物,包括4个葫芦烷三萜生物碱（SR-1～SR-4）,4个葫芦烷型三萜（SR-5～SR-8）,15个降碳型葫芦烷型三萜苷（SR-9～SR-23）。Siragrosvenins A-D（SR-1～SR-4）为植物中首次分离得到的具有新骨架的葫芦烷型三萜吡嗪生物碱类化合物,主要特征为通过strecker反应形成的吡嗪环直接和葫芦烷型三萜的A环相连。同时,为确定SR-1～SR-4化合物侧链邻三醇的绝对构型使用了 DP4+计算分析方法。此类化合物为寻找具有抗肿瘤活性的葫芦烷型三萜类化合物提供了更多的化学分型。Siragrosvenin E（SR-5）为首次发现的在葫芦烷型三萜的侧链含有呋喃骈吡喃环结构的化合物,其绝对构型通过单晶衍射确定。Siraitiaosides A-O（SR-9～SR-23）为降碳型葫芦烷型三萜苷类化合物,其19,29位的甲基缺失形成的三萜类化合物目前仅从此植物中分离得到,为罗汉果根的特征性化学成分。此类化合物中的部分化合物的绝对构型通过单晶衍射确定。通过MTT法对部分分离得到的化合物进行了体外抗肿瘤活性筛选。结果发现,普通的葫芦烷型三萜类化合物都表现出良好的抗肿瘤活性,降碳葫芦烷型三萜类化合物均未表现出明显的抗肿瘤活性。通过构效关系分析我们推测19,29位的甲基对其活性影响不大,侧链的氧化基团对其活性影响较大,例如具有α-β不饱和酮结构的化合物活性均较好。因此,我们推测葫芦烷型三萜类化合物作为罗汉果根部的主要化学成分,为罗汉果根部发挥抗肿瘤活性的药效物质基础。而降碳葫芦烷型三萜化合物可以作为此植物的特征性成分,既丰富了三萜类化合物的骨架类型又进一步验证了三萜类化合物体外抗肿瘤活性构效关系。此外,体外抗肿瘤活性筛选的结果显示,新化合物中Siragrosvenin D抑制MCF-7乳腺癌细胞增殖抑制作用最为显著（IC50=8.04±0.63 μM）。因此,我们对Siragrosvenin D抑制MCF-7乳腺癌细胞增殖的作用机制进行了初步研究,发现其可诱导凋亡和阻滞细胞周期、抑制细胞集落形成,从而发挥其抑制肿瘤细胞增殖的作用。同时,本文对近十年来发现的新葫芦素型四环三萜类化合物及其药理活性进行了综述,为进一步阐释葫芦素类化合物的结构及其构效关系等提供了参考依据。
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