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近年来,聚酯高分子因其优良的生物安全性和多功能载药能力在生物医药领域发挥着越来越重要的作用,部分聚酯高分子已被用作药物输送的媒介,然而它们自身不具备提供辅助化疗药物对肿瘤进行治疗的性能。因此,合成一种具有生物活性的新型聚酯高分子,通过负载化疗药物以提高肿瘤治疗效果,进而推动聚酯高分子在药物递送领域中的应用。本文选用扁桃酸（MA）为单体,采用一步缩聚法快速、经济、便捷地制备了具有生物活性的聚扁桃酸酯（PMA）,以合成的PMA作为药物递送载体,并探究了PMA药物递送体系在体内外的应用,突破了传统MA用于做有机合成中间体、抑菌剂、精细化妆品等领域的局限性。本研究所制备的PMA纳米药物载体具有以下优势:（1）合成方法简单,且所合成的聚合物具有生物活性;（2）采用纳米沉淀法制备出小粒径和稳定性较好的纳米粒;（3）所制备的纳米载药体系具有被动靶向肿瘤部位功能;（4）所制备纳米粒在体内外均有良好治疗效果。通过体内外实验研究,得出的主要结论如下:1.PMA的合成:采用溶液缩聚法合成PMA。并对所合成的PMA进行核磁氢谱表征分析。通过与MA的核磁氢谱比对发现,所合成的PMA在δ=6.21处出现了新的特征峰,将δ=6.21处的特征峰归属为与酯基（-COOR）相连的亚甲基（-CH2-）质子氢,而δ=12.621处的羧基（-COOH）特征峰和δ=5.02处的羟基（-OH）特征峰几乎基本消失。通过红外光谱研究发现,所合成的PMA（各种比例）在1754 cm-1处出现了新的特征吸收峰,将1754 cm-1处特征峰归属为-COOR的伸缩振动峰,而在1722 cm-1处-COOH和3568 cm-1处-OH的特征吸收峰消失。通过核磁、红外、飞行时间质谱等表征证明所制备聚合物为PMA。2.PMA纳米粒的制备:首先筛选出合适的聚合产物,以DSPE-PEG3000、PTX（或者染料）和PMA（筛选出）的混合溶液作为有机相（DMSO,溶剂）,以超纯水为水相,采用纳米沉淀法成功制备了PMA NPs@PTX纳米粒。水合粒径分析结果显示PMA NPs@PTX纳米粒的平均粒径为67±5 nm左右,表面电荷为-25 mV。TEM和SEM表明PMA NPs@PTX纳米粒呈现均匀球形分布。稳定性测试分析表明PMA NPs@PTX纳米粒在PBS缓冲液（pH 7.4）和含血清PBS缓冲溶液中（pH 7.4+10%FBS）保持良好稳定性至一周粒径没有发生明显变化。体外药物释放结果表明,PMA NPs@PTX纳米粒释放72 h后,pH 5.0的缓冲液中的累积药物释放量明显高于pH 6.8和pH 7.4中的累积药物释放量。以上结果证明我们成功制备出PMA纳米药物载体,且该载体具有良好的稳定性及肿瘤酸性微环境响应性。3.PMA纳米粒的体外细胞实验评价:空白PMA纳米粒的MTT细胞毒性研究表明,PMA纳米药物载体对小鼠成纤维细胞（3T3）和结直肠癌（CT26）细胞均具有良好的生物安全性。PMA NPs@PTX纳米粒的MTT细胞毒性、细胞凋亡、细胞活死染色和细胞侵袭研究结果表明,PMA NPs@PTX纳米粒对CT26细胞增殖生长具有抑制作用。此外,通过激光共聚焦显微镜和流式细胞仪定量摄取实验分析得出,CT26细胞对PMA纳米药物载体的摄取具有显著时间依赖性。4.PMA纳米粒的体内实验评价:通过对PMA NPs@DiR和PMA NPs@PTX/DiR纳米粒的小动物活体成像研究发现,PEG介导的PMA纳米载药体系具有被动靶向功能,可以将抗癌药物靶向累积到肿瘤部位,提高其对肿瘤的治疗效果。更重要的一点是,PMA的生物活性结合PTX的化疗效果（PMA NPs@PTX）能够显著抑制BALB/C小鼠体内肿瘤的生长。以上结果表明本文所制备的PMA NPs@PTX纳米粒在体内具有优良的肿瘤靶向累积性和肿瘤抑制生长作用。