糖尿病肾病（Diabetic nephropathy，DN）是由糖尿病引起的并发症，死亡率高，危害极大，现无有效的治疗药物，但在临床上中医的活血化瘀理法方药却显示出较好的治疗效果，特别是活血化瘀药大黄及其有效成分大黄酸经研究证明具有较明显防治DN的作用，因此，目前急需从活血化瘀药中筛选得到防治DN的药物。　　红棕杜鹃（原变种）Rhododendron rubiginosum Franch. var. rubiginosum[原名：凉山杜鹃Rhododendron Liangshanicum L.S.Chen, mss（未发表名）]叶，为一味凉山彝族药，性味辛温，止咳、平喘，用于慢性气管炎。除此之外，本品在民间还用于风湿性关节炎与跌打损伤等症的治疗，以及在临床上还发现本品的制剂具有防治感冒、流感、高血压的作用，这些说明了本品还具活血化瘀之功。但到目前为止，本品的化学成分研究相当薄弱，因此，为阐明本品活血化瘀的药效物质及防治DN的作用，本论文首先选取红棕杜鹃（原变种）叶进行化学成分研究。　　动物药美洲大蠊Periplaneta americana，性味咸寒。有小毒。散瘀消积，解毒利尿，具有抗肿瘤、抗病毒、组织修复、抗炎等作用。当前，本品制剂开发较为成功，现已有多个制剂应用于临床，然而，较之而言，美洲大蠊的药效物质基础研究则严重滞后，与本品强大、特异的药效作用极不适应，因此，为阐明美洲大蠊的药效物质基础及防治DN作用，本论文其次选取动物药美洲大蠊进行化学成分研究。　　为寻找一条防治外来入侵生物物种紫茎泽兰的生物防治方法，本论文对白三叶草的植物内生真菌进行了研究。从白三叶草叶中分离得一株真菌，鉴定为烟曲霉。采用大米固体培养基发酵，其乙酸乙酯提取物具有抑制白菜种子发芽的能力，因此，对此部位进行了化学成分研究，现分离得五个蒽醌与四个结构奇特的生物碱。由于此菌株能产蒽醌，且其产量不低，因此，对这五个蒽醌化合物还进行了与DN有关的活性测试。　　综上，本论文根据中医药活血化瘀理论，选取三个种，其中两个为活血化瘀药，一个为性味辛温的红棕杜鹃（原变种）叶，一个为性味咸寒的动物药美洲大蠊，及一株产蒽醌的白三叶草植物内生真菌烟曲霉，对它们进行了化学成分研究，对分离的五个蒽醌进行了与DN有关的活性测试，其余化合物的生物活性评价仍在进行中。　　本论文首先对基原不清且重名的凉山杜鹃 Rhododendron Liangshanicum L.S.Chen, mss（未发表名）进行了基原鉴定，鉴定本种为红棕杜鹃（原变种） Rhododendron rubiginosum Franch. var. rubiginosum，解决了《金鹃咳喘停合剂》的原料药基原长期不清且重名的问题。　　其次，应用硅胶、反相硅胶（RP-C18）、葡聚糖凝胶（Sephadex LH-20）、MCI CHP20、半制备 HPLC等多种分离材料和分离技术，结合现代波谱分析方法，从以上三种中分离并鉴定了56个化合物，其中新化合物3个，化合物的结构类型涉及降倍半萜、三萜、苯基丁醇衍生物、木脂素、香豆素、二氢异香豆素、苯环衍生物、环二肽、生物碱、蒽醌、甾体等结构类型。　　从红棕杜鹃（原变种）叶中分离化合物共计23个，经理化与波谱数据分别鉴定为：3,9-dihydroxy-megastigma-5-ene（1-1），3β-hydroxy-5ɑ,6ɑ-epoxy-7-megastigmen-9-one（1-2），黑麦草内酯（1-3），熊果酸（1-4），2ɑ,3β-二羟基乌苏-12-烯-28-酸（1-5），2ɑ,3β,23-三羟基乌苏-12-烯-28-酸（1-6），7,9-二甲氧基杜鹃醇（1-7），7-甲氧基杜鹃醇（1-8），姜酮（1-9），异嗪皮啶（1-10），东莨菪内酯（1-11），松脂素（1-12），3-O-去甲氧基松脂素（1-13），反式阿魏酸（1-14)，二氢阿魏酸甲基酯（1-15），1-（4-羟基-3,5-二甲氧基苯基）丙烷-1-酮（1-16），顺式肉桂酸（1-17），苯乙酸（1-18），香草酸（1-19），对羟基苯甲醛（1-20），对羟基苯甲酸乙酯（1-21），对羟基苯乙酸乙酯（1-22），草质素-8-甲醚（1-23）。以上所有化合物均首次从本种中分得，其中化合物（1-1）-（1-3）、（1-7）-（1-9）、（1-11）-（1-13）、（1-15）-（1-18）、（1-20）-（1-23）首次从本属分得。同时，本研究还初步证明本种叶中不含二萜类有毒成分。　　从美洲大蠊中共分离化合物24个，经理化与波谱数据分别鉴定为：水杨酸（2-1），原儿茶酸（2-2），Picein(p-acetyl-phenyl-O-β-D-glucopyrannoside，2-3)，苯甲酸-1-O-β-D-葡萄糖苷（2-4）， trans-2-（3′,4′-dihydroxyphenyl）-3-acetylamino-6-hydroxyethyl-1,4-benzodioxane（2-5）， trans-2-（3′,4′-dihydroxyphenyl）-3-acetylamino-6-（N-acetyl-2″-aminoethyl）-1,4-benzodioxane（2-6）， trans-2-（3′,4′-dihydroxyphenyl）-3-acetylamino-7-（N-acetyl-2″-aminoethyl）-1,4-benzodioxane（2-7），5ɑ-胆甾烷-3β,5,6β-三醇（2-8）,Pericanaside[（3R）-3-甲基-7-羟甲基-8-羟基-3,4-二氢异香豆素-6-O-β-D-葡萄吡喃糖苷），2-9]，（3R）-3,7-二甲基-8-羟基-3,4-二氢异香豆素-6-O-β-D-葡萄吡喃糖苷（2-10），（3R）-3-乙基-7-羟甲基-8-羟基-3,4-二氢异香豆素-6-O-β-D-葡萄吡喃糖苷（2-11），（3R）-3-甲基-7-甲氧基甲基-8-羟基-3,4-二氢异香豆素-6-O-β-D-葡萄吡喃糖苷（2-12），胸腺嘧啶（2-13），尿嘧啶（2-14），腺嘌呤（2-15），腺苷（2-16），尿苷（2-17），烟酰胺（2-18），顺-环（L-丙氨酸-L-脯氨酸）二肽（2-19）， L-焦谷氨酸甲酯（2-20），3,4-二羟基苯甲醇（2-21），对羟基苯甲酸葡萄糖酯（2-22），β-D-呋喃果糖（2-23），丙三醇（2-24）。化合物（2-9）-（2-12）为四个二氢异香豆素化合物，其中化合物（2-10）-（2-12）为新化合物，它们均属于美洲大蠊的特异性成分，此成果丰富了动物药美洲大蠊的化学成分类型，也为美洲大蠊强大的药效作用研究与新药创制提供了坚实的基础。　　从白三叶草植物内生真菌烟曲霉的次生代谢产物中共分离化合物9个，经理化与波谱数据鉴定为：大黄素-1-甲醚（3-1），大黄素-8-甲醚（3-2），asperfumin（3-3），monomethylsulochrin（3-4），trypacidin（3-5），pyripyropene A（3-6）， verruculogen（3-7），fumigaclavine C（3-8），fumiquinazoline J（3-9）。　　对分离的五个蒽醌化合物[（3-1）-（3-5）]进行了钙流、细胞迁移、与肾纤维化有关的三个细胞因子[胶原蛋白Ⅰ（Collagen-Ⅰ，C-Ⅰ）、胶原蛋白Ⅳ（Collagen-Ⅳ，C-Ⅳ）、转化生长因子（transforming growth factor，TGF）]的mRNA转录水平的活性测试。测试结果如下：　　1)大黄素-1-甲醚（3-1）具有促进钙离子细胞内流的中等活性；　　2)在高糖条件下，大黄素-1-甲醚（3-1）具有最强的细胞运动能力；　　3)在高糖条件下，化合物（3-1）-（3-5）均具有比阳性对照药大黄酸还强的抑制C-Ⅳ表达的能力，其中trypacidin（3-5）的作用最强；　　4)高糖条件下，化合物（3-1）-（3-5）在抑制TGF的表达方面，作用均稍强于阳性对照药大黄酸，其中大黄素-1-甲醚（3-1）作用最佳；　　5)而在抑制C-Ⅰ表达方面，五个蒽醌成分均弱于阳性对照药大黄酸。　　通过以上的活性测试，筛选到大黄素-1-甲醚（3-1）与trypacidin（3-5）具有较明显的活性，此为DN的药物筛选提供了新的思路与筛选范围。　　对比以上红棕杜鹃（原变种）叶与美洲大蠊的化学成分研究，得出简单酚酸类成分是二者的共性，同时结合上述的活性测试，得出简单酚酸类成分是活血化瘀的药效物质，其防治DN的作用可能仅与某个酸酸结构片段有关。　　通过活性筛选，说明蒽醌类成分防治DN的作用靶点不同，造成同一个化合物对不同的作用靶点有活性大小的区别，这个结论佐证了中药多组分多靶点，协同增效作用的科学性。