【摘 要】
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为了寻找活性较好的抗抑郁化合物,本文以苯甲醛为起始原料,设计合成了一系列肉桂酰胺类化合物(3a-3n)。其抗抑郁活性通过小鼠强迫性游泳实验(FST)和悬尾实验(TST)来测定。药
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为了寻找活性较好的抗抑郁化合物,本文以苯甲醛为起始原料,设计合成了一系列肉桂酰胺类化合物(3a-3n)。其抗抑郁活性通过小鼠强迫性游泳实验(FST)和悬尾实验(TST)来测定。药理结果显示,大多数化合物在40mg/kg剂量时在TST中显示了较好的抗抑郁活性,其中化合物3b,3j,31在FST, TST均具有较好的抗抑郁活性。在FST中,3b,3j,31和氟西汀缩短小鼠游泳不动时间依次为48.91%*,36.61%*,69.99%***和48.99%*。在TST中,3b,3j,31和氟西汀缩短小鼠游泳不动时间依次为48.91%*,76.35%***,57.43%**和86.59%***。为了进一步探讨该化合物可能的抗抑郁活性的机制,对化合物31进行了5-羟基色氨酸(5-HTP)诱导的甩头实验和育亨宾致死实验。结果表明,化合物31的抗抑郁机制不是通过阻断脑内5-HTP和去甲肾上腺素的再摄取而发挥抗抑郁作用。化合物31的抗抑郁机制有待进一步研究。
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