“神奇的甲基效应”自从提出到现在,向分子中引入甲基越来越多地被合成化学家,药物开发人员所关注,俨然成为一个热点问题。尤其是向芳环引入甲基更是广泛应用在新药研发,药物改性领域。在各种甲基化的方法中,碳氢键甲基化反应是最简单和高效的策略。尽管金属催化碳氢键甲基化反应已经取得了重要的进展,但是这些方法通常使用高活性和高毒性碘甲烷以及高危险性的过氧化物,或者昂贵的甲基金属试剂,这极大限制了这些方法的广泛应用。因此,发展一种廉价,绿色,经济的甲基化试剂仍然是该领域需要解决的难题。本文利用廉价易得的烷基羧酸甲酯作为甲基化试剂,通过钌催化惰性碳氢键和碳氧键交叉偶联策略实现了苯环,萘环以及杂环的选择性甲基化修饰。1.乙酸甲酯作为甲基化试剂的钌催化联芳基C-H甲基化反应我们首次采用乙酸甲酯作为新型甲基化试剂,通过金属钌碳氧键活化,实现了芳环C-H甲基化反应,合成一系列甲基修饰的叔膦化合物。该方法缩短了商业化的Me Ph-Phos的合成步骤,降低其合成成本;并且通过调节反应温度,催化剂量,控制了反应的化学选择性,实现了单双甲基化产物的可控合成,该方法在膦配体设计与合成具有重要应用前景。2.乙酸甲酯作为甲基化试剂的钌催化稠环芳烃C-H甲基化反应我们将前文研究的钌催化惰性碳氢键和碳氧键交叉偶联策略拓展到多环芳香化合物,实现了萘环和芳杂环的选择性甲基化反应,合成一系列ipso-甲基取代的萘环化合物其中带有薄荷醇,胆固醇等生物活性的分子的底物也在我们的条件下进行了高效率的甲基化修饰,这让我们的方法有望应用于新药合成、修饰等领域。3.棕榈酸甲酯作为甲基化试剂的芳环C-H甲基化反应在之前工作的基础上,我们进一步实现了低当量的棕榈酸甲酯作为甲基化试剂的钌催化芳环C-H键甲基化反应,高选择性（mono/di＞20:1）的合成一系列单甲基取代的联芳基膦配体。该方法把甲基化试剂从90当量用量降低到5当量,进一步降低反应的成本,具有极高的绿色性和经济性,有着良好的工业应用前景。