覆盆子超微粉体的制备及其物化特性研究

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覆盆子是我国卫生部公布的药食两用植物,其在食品方面的应用主要是针对覆盆子鲜果的直接食用或加工后做成果酱、果汁等产品:药品方面的应用主要是指在中药方面的利用,与其他中药配伍以达到治病的目的,但这两种利用方式都存在弊端。由于覆盆子的果期短、鲜果的保鲜成本高而且容易变质,因此对覆盆子鲜果的利用受季节的限制,而干果的利用也只简单地局限于与其他中药配伍后采用水煮煎熬的方法,这样的利用方式既破坏了覆盆子中的药效活性成份又限制了覆盆子的利用方式。为了拓宽覆盆子的应用范围,改变覆盆子传统的单一利用方式,本文以粉碎得到的粉体粒径大小作为衡量超微化效果的依据,分别采用了固相研磨式粉碎法、气相气流粉碎法、气固联用粉碎法和液相高压微射流粉碎法对覆盆子干果进行超微化的制备;并对不同工艺不同粒度的覆盆子粉体的粉体粒度、比表面积、粉体综合特性、显微形貌、稳定性、分散性、吸湿性、常规成分和活性成分的测定等物化特性进行了对比;通过对不同粒度的覆盆子超微粉体的体外溶出特性研究,建立了溶出动力学模型,初步探讨其溶出特性,找到了合理的临界粒径;利用高效液相色谱仪对覆盆子微粉的70%乙醇提取物指纹图谱进行了研究,并且利用国家药典委员会提供的中药色谱指纹图谱相似度评价系统2004A版对指纹图谱进行了相似度分析,建立了覆盆子超微粉指纹图谱的共有模式,分别比较了超微粉碎前后指纹图谱的共有模式。主要研究内容和结论如下:1.比较了固相研磨式粉碎法、气相气流粉碎法、气固联用粉碎法和液相高压微射流粉碎法四种粉碎方法对覆盆子干果的粉碎效果,研究结果表明除气流粉碎法对覆盆子比较难实施超微粉碎,其他粉碎方法都能有效对覆盆子进行超微粉碎;利用气固联用粉碎法要可有效分配各级粉碎比,明显要优于单纯用一种粉碎方法进行粉碎;2.通过超微粉碎,覆盆子粉的比表面积显著增大,流动性和喷流性都有所增强,吸湿速率加快,但随着粒度的不断减小,团聚现象发生的几率也增大;3.覆盆子微粉在乙醇中的分散性要比在水中高;超声处理可以显著提高覆盆子微粉在水中的分散性:白炭黑(二氧化硅)、碳酸镁、滑石粉三种固体分散剂都能对覆盆子干粉起到分散作用,其中滑石粉的分散效果最好;4.蔗糖酯、单甘酯、CMCNa、海藻酸钠、黄原胶、卡拉胶、三聚单甘酯、吐温-80八种稳定剂对提高覆盆子粉在水中的稳定性作用都不大,尽管三聚单苷酯对覆盆子粉在水中的稳定性有一定的提高作用,但这种提高作用也只是暂时的;5.通过对覆盆子的体外溶出研究得出若将覆盆子粉制成肠溶型制剂应该选用400目或更细的粉体,若将覆盆子粉制成胃溶型制剂选用200目覆盆子粉体最好;但相比之下,将覆盆子粉制成肠溶型制剂比胃溶型制剂溶出效果更好,400目覆盆子粉在肠道中比较符合零级动力学模型,溶出量和溶出时间线形关系良好,药效成分释放稳定,而且溶出量也要更大;6.建立了覆盆子的70%乙醇提取物HPLC指纹图谱,为覆盆子超微粉的质量控制提供了方法,并通过对覆盆子超微粉碎前后指纹图谱的共有模式比较,发现其共有峰数目和保留时间都基本相同,说明覆盆子经过超微化后,其化学成分存在形式没有发生改变,所含的药效学物质基础将不会发生明显的分子结构上的变化,保证了微粉和原药材具有相同的中药属性、药效特征和功能主治;
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