近年来,植物真菌病害因具有易传染、致病强、防治困难等特点成为农作物的“头号杀手”,因此,开发新型杀菌剂迫在眉睫。含有烯胺酮结构单元的化合物通常显示出较好的农用和药理活性,保留其中的活性基团烯胺和酮羰基,向其中引入不同类型的取代基,设计结构简单的新型目标化合物,进一步考察其生物活性,以期从中筛查到理想的农药,这是寻找和发现高效低毒新型农药的一个重要途径。本研究设计并合成了一系列连有不同取代基的β-羰基烯胺类化合物,考察了其对农业中常见植物病原菌的体外抗菌活性,初步探讨了其构效关系,所得结果如下:1.设计并合成了26个β-羰基烯胺类化合物,通过HRMS、1H NMR、13C NMR对其结构进行确认,发现其中有13个新化合物。2.采用菌丝线性生长速率法,测定了所有目标化合物在50μg/mL浓度下对12种常见植物病原真菌的抗菌活性,结果表明:所有化合物对供试真菌都表现出不同程度的抑制作用,大部分化合物的抗菌活性与阳性药物醚菌酯相当甚至更高。其中有12种化合物对敏感菌株的抑制率都高于80%,证明其抗菌活性显著。3.进一步考察了抗菌活性较高化合物对敏感菌株的抗菌毒力,结果显示:供试化合物的EC50值为2.15–90.7μg/mL,大部分EC50值(20/29)小于阳性对照醚菌酯,绝大多数EC50值(23/29)低于30μg/mL。为了考察目标化合物的综合毒力大小,用CA(k/EC50×1000)表示化合物的综合活性,结果发现绝大部分化合物的综合活性(24/29)高于醚菌酯,大部分化合物的综合活性(23/29)在50以上。4.初步构效关系表明:化合物的抗菌活性不仅与其本身结构有关,同一个化合物对不同菌株的抑制作用也不尽相同。对玉米弯孢、水稻稻瘟、苹果炭疽、小麦赤霉、番茄早疫和烟草赤星6种病原菌而言,苯环上引入给电子基团会降低相应化合物的抗菌活性,而引入吸电子基团则会显著提高其抗菌活性;同一取代基处于苯环不同位置时对玉米弯孢、水稻稻瘟、苹果炭疽、小麦赤霉、西瓜枯萎5种病原菌的抑制作用不完全相同,如甲基取代化合物的活性顺序为邻位>间位>对位,氟代化合物顺序则为对位>间位>邻位。本研究设计的β-羰基烯胺类化合物具有良好的抗菌活性,其中化合物9、10、13、14、15、17活性显著,抗菌谱广,有望发展成为新型杀菌剂。这是首次对β-羰基烯胺类化合物的抗菌活性及其构效关系的系统研究,该研究结果为此类化合物的后续结构优化及β-羰基烯胺类农用抗菌剂的创制提供一定的理论依据和技术支撑。