β-咔啉类生物碱是一类含有9H-吡啶[3,4-b]吲哚的杂环化合物,最早是从骆驼蓬（Peganum harmala L.）的种子中分离得到,广泛分布在植物、动物和海洋生物中。β-咔啉具有广泛的药理活性,包括高效的抗真菌活性,具有开发成植物源杀菌剂的巨大潜力。所以对于β-咔啉的抗真菌活性研究具有非常大的经济利益和使用价值,本研究旨在对β-咔啉的6位进行结构修饰,对合成的β-咔啉6位衍生物进行体外抗真菌活性的测试,期望可以得到抗真菌活性高效的化合物。主要成果如下:1.选择色氨酸作为初始原料,通过Pictet-Spengler反应合成β-咔啉化合物,在β-咔啉的6位引入硝基基团,将硝基还原后和相应的醛反应合成23个β-咔啉6位胺类衍生物,其中22个衍生物未被文献报道,均为新化合物。合成的化合物均通过¹H-NMR、¹³C-NMR、HR-MS进行了结构表征。2.选取十种常见的植物病原菌,利用菌体生长速率法测定在150μM浓度下所合成的化合物的体外抗真菌活性,依据抗真菌活性初筛结果,选择其中抗真菌活性优异的化合物进行半数有效浓度(EC₅₀)的测定。活性测试结果显示,化合物V6a和V6h对于烟草赤星病原菌（Alternaria.alternate）、番茄早疫病原菌（Alternaria.solani）、水稻稻瘟病原菌（Pyricularia grisea）和南瓜枯萎病原菌（Mycosphaerella.melonis）均表现了良好的抗真菌活性,抑制率可以达到93%,EC₅₀可达到77μM。3.本研究初步总结了β-咔啉6位胺类衍生物的抗真菌活性构效关系:1)β-咔啉6位胺类衍生物具有良好的抗植物病原真菌活性;2)对于β-咔啉6位席夫碱的衍生,不同的芳香族取代基对真菌抑制活性变化不大,除了引入氯原子（V5j）对于部分真菌的抑制活性有所提高。化合物V6a-V6j的不同芳香族取代基对其抗真菌活性有显著的影响,给电子基团甲氧基的引入虽然会增强化合物对某些病原菌的抑制活性,但是在一些情况下反而降低化合物对部分真菌的抑制活性。含氟杂原子的引入（V6h）提高了化合物对于真菌的抑制活性。本研究通过对β-咔啉6位进行结构修饰,得到多个抗真菌活性优异的化合物,丰富了抗真菌药物的化合物数据库,为抗真菌药物的开发提供了理论基础。