【摘 要】
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近年来,对于糖尿病重要治疗药物沙格列汀的关注度,无论国内还是国外,一直都居高不下。对于沙格列汀的合成,3-羟基-1-金刚烷甲基酮是沙格列汀合成过程中的重要中间体。通过对其相关合成路线的文献查阅,了解到合成路线主要有五条。改进了其中收率较高的合成路线。即以金刚烷甲酸为起始原料,先经二氯亚砜酰氯化,紧接着加入N-氯代琥珀酰亚胺(NCS)制得3-氯-1-金刚烷甲酰氯,然后经过与丙二酸二乙酯钠的取代,最后
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近年来,对于糖尿病重要治疗药物沙格列汀的关注度,无论国内还是国外,一直都居高不下。对于沙格列汀的合成,3-羟基-1-金刚烷甲基酮是沙格列汀合成过程中的重要中间体。通过对其相关合成路线的文献查阅,了解到合成路线主要有五条。改进了其中收率较高的合成路线。即以金刚烷甲酸为起始原料,先经二氯亚砜酰氯化,紧接着加入N-氯代琥珀酰亚胺(NCS)制得3-氯-1-金刚烷甲酰氯,然后经过与丙二酸二乙酯钠的取代,最后脱羧与碱煮制得3-羟基-1-金刚烷甲基酮。总收率达70%左右。改进后的路线与原路线相比减少了混酸羟基化反应,总反应步骤由5步反应减少为4步,缩短了反应时间。同时,在保证收率的前提下,提高了反应效率,使更适用于工业生产。另外,基于一直以来对罗格列酮衍生物的研究成果,继续对罗格列酮进行结构修饰,合成了RSG-1到RSG-8八个相关化合物,对其进行了结构表征,初步筛选出了有一定抗癌活性的相关化合物。
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