阿维菌素（AVM）是目前使用最广泛的兽用广谱驱虫药之一,它对多种动物的线虫及外寄生虫有良好的驱除效果。普通的阿维菌素制剂在体内维持的时间短,为防止寄生虫重复感染,需要多次给药。而长效制剂可延长AVM在体内的持效时间,减少用药次数,提高养殖生产中寄生虫病的防治效果。本论文首先进行了长效阿维菌素片的含量测定、体外释放度的研究,通过释放度试验对制剂的缓释效果进行评价,并分别考察了释放介质、转速对长效片剂体外释放度试验的影响。结果表明,在体外释放度试验中,不同的释放介质、不同的转速对药物释放有明显的影响。以异丙醇-pH7.4磷酸盐缓冲液（4:6）为释放介质,长效片剂的释放规律符合Higuchi方程,而普通片剂为一级动力学过程。长效片剂与普通片剂的t₅₀、t_d、t₉₀分别为89.67、141.82、284.28h和3.04、10.08、42.81h,统计学分析表明二者差异极显著（p＜0.01）,说明该制剂具有良好的缓释效果。本论文建立了阿维菌素在山羊血浆的提取净化方法及反向高效液相色谱（RP-HPLC）检测方法。本研究所建立的标准曲线相关性好,相关系数达0.9990以上,血浆最低定量限为0.005μg/mL,线性范围为0.005～0.5μg/mL。血浆中的平均回收率均在69%以上,日内变异系数小于5%,日间变异系数小于10%,该方法符合生物样品的分析要求。以普通阿维菌素片为对照,研究长效阿维菌素片的药物动力学,结果表明对山羊以0.3mg/kg·b·w的剂量单次口服给药后,药物在山羊体内吸收迅速,分布广泛,消除半衰期长。房室模型分析表明,二者的药时数据均符合有吸收一室开放模型,普通组与长效组的药物动力学参数分别为:吸收半衰期(t_1/2ka)6.70和8.72h;达峰时间(T_max)18.72和37.61h;峰浓度(C_max)18.52和10.93ng/mL;消除半衰期(t_1/2β)30.28和157.83h;平均滞留时间（MRT）53.38和240.29h;药时曲线下面积（AUC）1242.66和2925.24ng·h/mL。经生物学统计分析后,二者药物动力学参数差异显著（p＜0.05）,长效片剂与普通片剂相比,其血药浓度上升缓慢,浓度变化平稳,峰浓度显著降低,在体内维持有效血药浓度的时间更长,具有明显的长效作用。