罗替戈汀(Rotigotine)为非麦角碱多巴胺受体兴奋剂,对D3/D2/D1有立体选择性,它直接作用于上述受体从而直接兴奋多巴按受体,改善震颤和运动障碍症状,降低肌张力,起到与多巴胺相似的作用。药效强于阿朴吗啡、溴隐亭、培高利特(pergolide)等,国外临床结果表明,Rotigotine对早期帕金森病是一个安全、耐受、有效的治疗药物,对晚期帕金森病可作为左旋多巴的辅助治疗药物。由于罗替戈汀广泛的胃肠代谢及半衰期短,生物利用度极低,不能通过口服给药产生药效,但是它的高脂溶性(油水分配系数logP=4.03)使它非常适合作成透皮贴剂。本论文对罗替戈汀的部分理化性质进行了测定;确定了罗替戈汀经豚鼠皮肤离子导入的系统;并考察了电流强度、频率占空比、药物浓度、促渗剂、皮肤预处理、竞争离子等影响因素对罗替戈汀体外渗透速率的影响,确定了最佳条件,并与国外对照品相比较。离子导入的最佳实验条件为:供给液选择pH为5.0的柠檬酸缓冲盐溶液(NaCl的浓度为0.07M),接受液选择pH为7.4的磷酸盐缓冲溶液,采用脉冲方波电流形式,频率占空比为1:2,电流强度为0.5mA/cm~2,药物浓度为1.4 mg/mL。与国外对照品相比,在该实验条件下的稳态透过速率为国外对照品的11.07倍。建立了罗替戈汀的鉴别方法——药物HPLC分析方法和药物含量的非水滴定法。本论文研究的罗替戈汀经皮离子导入是一种新颖、有效的透皮贴剂促渗方法,具有良好的研究空间和发展前景。