【摘 要】
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甾体化合物属于一类重要的天然产物,甾体及其衍生物均具有广谱的生物活性,例如洋地黄毒苷和地高辛有抗心力衰竭作用,氢化可的松有抗炎、抗病毒、抗休克以及抗免疫抑制作用等。为了扩展甾体化合物在农业方面的应用,本论文设计了含酰胺、双酰肼和异丙醇胺结构的三类甾体衍生物,并探讨了其抗菌活性。1.以3-氧代-雄甾-4-烯-17β-羧酸为母体,设计并合成了一系列含酰胺、双酰肼和异丙醇胺结构的3-氧代-雄甾-4-烯-
【基金项目】
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国家自然科学基金,课题名称:水稻白叶枯病菌潜在分子靶标二氢硫辛酸琥珀酰转移酶的结构、功能及其新抑制剂的发现；
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甾体化合物属于一类重要的天然产物,甾体及其衍生物均具有广谱的生物活性,例如洋地黄毒苷和地高辛有抗心力衰竭作用,氢化可的松有抗炎、抗病毒、抗休克以及抗免疫抑制作用等。为了扩展甾体化合物在农业方面的应用,本论文设计了含酰胺、双酰肼和异丙醇胺结构的三类甾体衍生物,并探讨了其抗菌活性。1.以3-氧代-雄甾-4-烯-17β-羧酸为母体,设计并合成了一系列含酰胺、双酰肼和异丙醇胺结构的3-氧代-雄甾-4-烯-17β-羧酸含氮杂环取代衍生物;以雌酚酮为母体,设计并合成了含异丙醇胺结构的雌酚酮含氮杂环取代衍生物。其目标化合物通过~1H NMR,13C NMR和HRMS进行结构表征并对固体化合物进行了溶点测试。2.抗细菌活性:采用浊度法,测试了目标化合物对水稻白叶枯病菌（Xanthomonas oryzae pv.oryzae,Xoo）、柑橘溃疡病菌（Xanthomonas axonopodis pv.citri,Xac）和猕猴桃溃疡病菌（Pseudomonas syringae pv.actinidiae,Psa）的生物活性,结果表明,所设计的大部分目标化合物对Xoo和Xac均表现出良好的抑制活性,其中化合物Ⅲ28对Xoo,Xac和Psa的EC50值分别为2.38,2.10和9.50 mg L-1,分别优于对照药BT(EC50分别为37.6,102和＞100 mg L-1)和TC(EC50分别为107,141和＞100 mg L-1)。3.活体活性:对高活性化合物Ⅲ28分别进行水稻、柑橘和猕猴桃活体盆栽实验。结果表明,在浓度为200 mg L-1时,化合物Ⅲ28和Ⅳ20对水稻白叶枯病具有较好的保护（58.75%和50.45%）和治疗（56.66%和52.17）效果。有趣的是,加入千分之一的助剂有机硅和橘皮精油时,活体活性有着明显的提升,其化合物Ⅲ28的保护效果分别为（67.50%和63.33%）和治疗效果分别为（60.83%和59.91%）,化合物Ⅳ20的保护效果分别为（60.59%和70.54%）和治疗效果分别为（60.59%和69.01%）,均优于对照药BT（保护:41.53%,治疗:42.50%）和TC（保护:40.83%,治疗:40.00%）。4.利用扫描电子显微镜（SEM）成像技术,观察到化合物Ⅲ28与Xoo作用后,Xoo的细胞膜出现畸形、破裂、碎片和大型泄露洞。同时,也使用细胞膜通透性实验验证了这一结果。此外,化合物Ⅲ28通过提升防御酶活性和增加水杨酸含量来抵御植物病原菌的侵染,RT-q PCR技术验证了这一结果。
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