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近年来滥用抗生素使多种细菌产生耐药性，新型抗菌药物的研发刻不容缓。因中药的抗菌机理特殊，不易使细菌耐药，因此中药抗菌制剂已成为医药学界的研究热点。冬凌草，为唇形科香茶属多年生草本植物，又名冰凌草。主产于河南、河北等地，其中济源所产的冬凌草品相俱佳。常用于治疗炎症和疼痛。现代研究发现冬凌草提取物有较好的抗菌活性，其中冬凌草甲素与冬凌草乙素为主抗菌成分，对金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌及绿脓杆菌均具有明显抑制作用。冬凌草产品现有片剂、滴丸、胶囊剂、注射剂等多种剂型，但局部抗菌外用制剂的研发却未见报道。本课题旨在以冬凌草提取物为主药，设计研发一种局部抗菌外用制剂。其具体研究工作主要包括以下几个部分：1.对冬凌草有效抗菌成分的提取分离工艺进行研究。利用80%乙醇总提取、系统溶剂萃取、硅胶柱层析分离，结果如下，总浸膏得率为5.29%，氯仿部位提取率为1.23%，氯仿部位浸膏含冬凌草甲素3.3%。冬凌草甲素提取率为0.042%。2.对各部位的抗菌活性进行比较研究及最小抑菌浓度（MIC）的测定。其中氯仿部位抗菌活性最强，其对金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、苏云杆菌及耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）均有明显的抗菌活性，其MIC分别为0.78mg/mL、0.78mg/mL、0.39mg/mL及1.56mg/mL。冬凌草甲素能抑制MRSA的生长，且MIC为0.0625mg/mL。3.外用药物制剂的透皮吸收效果不仅取决于药物本身，还很大程度上受透皮促渗剂的影响。为了优化外用霜剂的配方工艺，通过体外透皮实验对氮酮与青刺果油、乳木果油进行促渗效果比较研究，发现青刺果油的透皮促渗效果最佳。4.以二甲基硅油、液体石蜡、青刺果油、甘油等作为辅料制备含药5%的冬凌草局部抗菌外用霜剂。选用豚鼠进行该霜剂的急性皮肤刺激性实验及局部抗感染实验。结果发现，无论是正常皮肤还是破损皮肤，涂药两周后均无红肿、脱皮等症状，表明其安全无刺激。向豚鼠皮下接种金黄色葡萄球菌建立模型。处理部位出现红肿、轻触痛叫，取皮肤组织检测为金黄色葡萄菌感染，表明造模成功。定时定量给药7d后，红肿消失，注射点愈合，再取皮肤组织检测无病原体感染，表明该霜剂有较好的局部抗感染效果。5.用杜洛克小型猪进行烧伤皮肤的局部抗感染实验。向烫斑下接种MRSA建立模型，烫斑部位肿胀，有脓性物渗出，取组织检测为MRSA感染则表明造模成功。连续给药12d后，消肿消失，烫斑软化，取皮肤组织观察感染细菌数量逐渐减少。检测指标显示：与对照组相比，样品组在治疗1-4d后SOD含量显著升高，MDA降低，IL-6降低。而生长因子及内毒素含量变化均不明显。