【摘 要】
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紫杉醇自发现起就因其独特的抗癌作用机理备受关注,三种紫杉烷类抗癌药物已成功应用于癌症治疗。然而这三种药物的使用方式均为注射,因其较差的水溶性导致人体吸收效果不佳并伴随着输液反应等副作用。而特西他赛是种新型紫杉烷类抗癌药物口服制剂,可维持此类药物的抗癌作用;与此同时,消除注射引起的输液反应,降低神经损伤并方便患者用药。本论文主要开展了以10-脱乙酰基巴卡丁(10-DAB III)为起始原料合成特西他
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紫杉醇自发现起就因其独特的抗癌作用机理备受关注,三种紫杉烷类抗癌药物已成功应用于癌症治疗。然而这三种药物的使用方式均为注射,因其较差的水溶性导致人体吸收效果不佳并伴随着输液反应等副作用。而特西他赛是种新型紫杉烷类抗癌药物口服制剂,可维持此类药物的抗癌作用;与此同时,消除注射引起的输液反应,降低神经损伤并方便患者用药。本论文主要开展了以10-脱乙酰基巴卡丁（10-DAB III）为起始原料合成特西他赛母核的研究。其中主要涉及C7-OH的消除,C9-羰基的还原以及C9-C10双羟基的乙缩醛反应。当10位羟基被硅基保护以后,能够高效的将7位羟基做成三氟甲磺酸酯基离去基团,在大位阻有机碱的作用下发生消除反应得到烯基产物,后经Pd/C催化氢化,以高收率完成10-DAB III上的7位羟基的。其次,通过对还原试剂的筛选,发现BH3·THF和n-Bu4NBH4能够立体专一的还原9位羰基得到β-OH的产物,并且发现这两种还原试剂只对特定底物有效。接着,使用多种乙缩醛化试剂进行反应,发现乙缩醛试剂的结构对反应的结果有较大的影响,从小位阻到大位阻的试剂均被使用,发现只有烯丙基的二缩醛试剂能够得到较好的结果。最后,对酰硅参与的Brook重排介导的三组分反应合成邻二醇的合成方法学进行了初步探索。利用LDA拔去甲酰胺上与羰基相连的氢后,得到的氨甲酰基负离子作为亲核试剂进攻酰硅,引发Brook重排,而后使用醛作为亲电试剂捕捉中间体,以较高的收率得到的邻二醇结构化合物,反应的非对映选择性有待进一步提高。。
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