含氮杂环化合物在天然活性物质、药物、染料等领域扮演着重要角色。氨基酸、蛋白质、生物碱都属于含氮化合物的范畴,与生物的生命活动直接相关。在药物中,巴比妥类神经药物、青霉素、抗高血压药物卡托普利等结构都有含氮杂环化合物。其中三氮唑化合物具有抗真菌、抗结核等药理活性,三唑并噻唑类作为非甾体抗炎药物的骨架,被广泛关注。非甾体抗炎药物不仅可以很好的治疗炎症,同时避免许多毒副作用的发生。所以合成三唑并噻唑类药物是近代研究热点。咪唑并喹唑啉和三唑并喹唑啉类也具有十分重要的生物活性,例如咪唑并喹唑啉是细胞凋亡抑制剂的有效结构,含有三唑并喹唑啉的化合物有很好的抗惊厥活性和抗B4柯萨基病毒、7型腺病毒。在有机合成中,合成效率、环境友好、保护资源和降低生产成本都是合成过程中需要考虑的重要问题,开发串联反应就是一个有吸引力的解决方案。串联反应是当今有机合成研究的前沿和热点之一,在天然产物的全合成、组合化学、杂环化合物合成等领域具有广泛的应用。芳基卤代物和含氮杂环的偶联反应可以利用到许多药物的合成中,其中运用较多的有Ullmann反应、Buchwald反应、无金属催化叔丁醇钾促进反应。虽然这些反应具有一定的优势,但是仍需要金属催化剂,较苛刻的反应条件以及对芳基卤代物范围的限制等不利因素。所以发展其他可以高效、简便的实现含氮杂环的芳基化反应是十分艰巨和重要的任务。在本论文中,利用新型串联反应,合成了一系列咪唑并噻唑、三唑并噻唑、咪唑并喹唑啉、三唑并喹唑啉等具有生物活性的化合物。其中咪唑并喹唑啉、三唑并喹唑啉的合成方法是利用芳基上的亲核取代串联反应,最终实现了芳基卤代物和含氮杂环体系的碳氮偶联,高效简便、经济环保。该反应体系中,广泛的芳基卤代物底物都可以顺利进行,并且利用该体系一锅法合成了具有良好抗惊厥活性化合物。