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环糊精(Cyclodextrin, CD)凭借其特殊的分子结构以及低毒的优良性质,可以通过与药物分子形成包合物而提高药物的溶解度、稳定性、安全性以及生物利用度,因此环糊精及其衍生物作为理想的药物载体被广泛应用于医药制剂领域。由于环糊精的化学结构易修饰的性质以及人体肿瘤或某些病变细胞表面存在过度表达的生物受体的特点,将可与受体产生特异性识别的相应配体使用适当的化学方法连接于环糊精分子,可形成具有靶向性质的药物载体。本文合成了几种环糊精衍生物并研究了它们与天然分子芒果苷元(Norathyriol)及叶酸(Folic acid, FA)的包合行为,并对生成的包合物进行表征和生物活性评价；同时针对叶酸-环糊精键接物的合成方法进行了优化和拓展。本论文主要由以下四部分组成：1.几种实验所需β-环糊精衍生物的制备：单(6-去氧-6-对甲苯磺酰基)-β-环糊精(6-OTs-p-CD)、单-6-脱氧-乙二胺-β-环糊精(Mono-6-EN-β-CD)、单-6-脱氧-二乙烯三胺-β-环糊精(Mono-6-DIEN-β-CD)、单-6-脱氧-三乙烯四胺-β-环糊精(Mono-6-TRIEN-β-CD)、单-6-脱氧-叠氮基-β-环糊精(Mono-6-N3-β-CD)和单-6-脱氧-氨基-β-环糊精(Mono-6-NH2-β-CD)。可利用核磁共振(’H NMR)对产物进行表征。2.芒果苷元包合物的制备：制备Norathyriol/β-环糊精(p-CD)、 Norathyriol/羟丙基-β-环糊精(HP-p-CD)、 Norathyriol/磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)及Norathyriol/6-脱氧-乙二胺-β-环糊精(6-EN-p-CD)四种环糊精包合物,并采用Job’s曲线方法测定包合物的主客体分子间的包合计量比(利用荧光光度计),进而在此基础上确定主客体分子之间的配位稳定常数(Ks值),同时采用一维和二维核磁共振谱(1H and2D NMR), X-ray粉末衍射(XRD)等方法对芒果苷元包合物进行结构表征。除此之外,以结肠癌细胞株HT-29、 SW480、 Lovo和HCT116为对象,利用MTT法针对包合物进行细胞活性试验来验证包合行为对客体分子生物活性提高的效果。3.叶酸包合物的制备：制备FA/单-6-脱氧-氨基-β-环糊精(NH2-β-CD)、FA/单-6-脱氧-乙二胺-β-环糊精(EN-β-CD)、 FA/单-6-脱氧-二乙烯三胺-β-环糊精(DIEN-β-CD)和FA/单-6-脱氧-三乙烯四胺-β-环糊精(TRIEN-β-CD)四种环糊精包合物,借助于荧光光度计并采用Job’s曲线方法测定包合物的主客体分子间的包合计量比,利用一维和二维核磁共振谱(’H and2D NMR)、热重分析曲线(TG)和X-ray粉末衍射(XRD)等技术手段对一系列叶酸包合物进行表征。4.叶酸-环糊精键接物的合成优化：针对之前实验室合成出的叶酸-环糊精键接物纯度不明、杂质多、难以纯化的问题,对四种叶酸-环糊精键接物的合成方法进行改进,并利用一维核磁共振谱1H NMR)、质谱(MS)、X-ray粉末衍射(XRD)和扫描电镜(SEM)等方法对产物进行表征和分析。