【摘 要】
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甲磺酸伊马替尼是首个分子靶向治疗慢性粒细胞白血病(Chronic Myeloid Leukemia,CML)的酪氨酸激酶抑制剂,并在医药界产生了巨大的影响。但是随着临床的广泛应用,并且随着时间
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甲磺酸伊马替尼是首个分子靶向治疗慢性粒细胞白血病(Chronic Myeloid Leukemia,CML)的酪氨酸激酶抑制剂,并在医药界产生了巨大的影响。但是随着临床的广泛应用,并且随着时间的延续,其耐药性出现,促使大家研制新型的酪氨酸激酶抑制剂。本论文以3-乙酰基嘧啶、2-甲基-5-硝基苯胺为起始原料,经加成、缩合、环化、还原得到重要中间体N-(5-氨基-2-甲基苯基)-4-(3-吡啶基)-2-哌啶胺,即伊马胺,然后再以其为母体,分别与不同基团保护的氨基酸和不同的二肽缩合,从而将手性引入到伊马替尼衍生物中,设计合成了未见报道的氨基酸类伊马替尼衍生物24个,二肽类伊马替尼衍生物7个,共计31个化合物,并且化合物通过IR、1HNMR、13CNMR、HRMS检测,确定结构的正确性。并对所合成的所有化合物进行了初步细胞活性筛选,测试数据显示YM-4、YM-12、YM-13、YM-14、YM-16、YM-19、YM-21、YM-23、TN-5的活性与原药伊马替尼相当,其余化合物也均存在一定的活性,充分证明该设计的合理性,并对以后的伊马替尼衍生物设计有一定的借鉴意义。
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