葫芦素是从葫芦科植物中提取的一类高度氧化的四环三萜类化合物,药理学研究表明,葫芦素具有很强的细胞毒及抗肿瘤作用,其中葫芦素B因其具更显著的药用价值,近年来倍受关注。但葫芦素的毒性较大,口服可出现以胃肠道为主的不良反应。葫芦素B给药剂量小(0.3～1.8mg/d)、有适宜的油水分配性质(10gP=2.46),本研究从降低其毒副反应及病人顺应性的角度出发,首次探讨了葫芦素B经皮给药的可行性,进行了葫芦素B凝胶剂的处方前研究,进而研制了葫芦素B凝胶剂。本研究考察了葫芦素B经皮给药的可行性,利用高效液相色谱法研究葫芦素B在新鲜皮肤匀浆液中的稳定性,测定了该药物在水、生理盐水、PBS(pH7.4)、30%PEG200、20%丙二醇和40%丙二醇、大豆油中的溶解度；采用了正辛醇-水系统对葫芦素B的油水分配系数进行了测定。考察了葫芦素B在表皮萃取液和真皮萃取液中的稳定性；HPLC(二级管阵列检测器,DAD)分析了其降解产物的结构,结合文献确证了其产物为葫芦素D。采用经典的水平扩散池法、大鼠离体腹部皮肤为通透膜,以通透量为考察指标,对通透促渗剂进行了筛选。利用能容纳高浓度乙醇的卡伯波凝胶基质结合化学促渗剂,将药物制成经皮给药的凝胶制剂,采用立式扩散池法,以离体大鼠腹部皮肤为通透膜,考察了凝胶中药物的通透量,确定了葫芦素B凝胶剂的最佳处方工艺,即葫芦素B凝胶含1%油酸为促渗剂时,其经皮通透量可达到410.39±33.75μg/cm2。制备了3批葫芦素B凝胶样品,考察了其外观、pH、黏度、含量、释放度、有关物质等项目,结果表明,3批样品外观均一透明、pH稳定,黏度适宜,含量及释放均达到要求,有关物质检查亦符合要求,完成了本研究的预期目的,为实际开发应用提供有力的理论支持和技术指导。