西尼地平是Fujirebio、rishita、Nippon Boehringer Ingelheim等公司研制开发的第三代1.4-二氢吡啶类钙离子通道拮抗剂，于1995年上市，是目前临床上治疗高血压和心绞痛的最好药物之一，西尼地平上市规格有片剂5mg和片剂10mg，为白色薄膜衣片，但西尼地平市售片口服两小时以后有明显的血药浓度峰谷现象，造成临床使用中易产生首剂量效应，即患者最初使用，血压大幅度下降，从而引起心血管系统不适等副作用，因此本文考虑将西尼地平制成缓释制剂，以提高药物的安全性和有效性，减少各种副作用，达到长效平稳降压，提高病人顺应性。目前国内相继开发了片剂和胶囊剂，尚未见自主研制的西尼地平缓释制剂上市。本文首先建立了紫外分光光度法用于西尼地平缓释片溶出度的测定，建立了高效液相色谱法用于西尼地平缓释片的含量测定；同时分别考察了西尼地平在各种溶剂中的溶解度以及在各溶出介质中的溶解性和稳定性(37℃)，测定结果显示，西尼地平在甲醇、乙醇中略溶，在丙酮、氯仿中易溶，在水中几乎不溶，在冰醋酸中溶解；在蒸馏水、pH6.8磷酸盐缓冲溶液、pH1.2HCl溶液三种不同释放介质中均难溶，所以最终确定再以上溶出介质中分别加0.1%_吐温80作为溶出度测定的介质。本文在充分考察了药物及各辅料性质的基础上，以PEG6000制备西尼地平固体分散体，以微晶纤维素（MCC）、乳糖、羟丙甲基纤维素（HPMC）、乙基纤维素（EC）及硬脂酸镁等为辅料，制备了西尼地平缓释片（Cilnidipine sustained-releasetablets）。从固体分散体的处方及制备工艺、缓释片处方、体外释放条件等因素对西尼地平缓释片的释药行为进行单因素考察。在单因素考察及因素筛选的基础上，通过正交试验优化处方和制备工艺。实验验证结果显示，优化后的处方设计合理，工艺稳定，批间重现性良好，制备的西尼地平骨架型缓释片的体外释药曲线符合Higuchi方程。为控制西尼地平缓释片的质量，根据西尼地平的理化性质及缓释片的制剂特点，建立了西尼地平缓释片的含量测定方法、释放度、有关物质的检测方法。结果显示方法准确、可行，能有效控制产品的质量，为制定该制剂的质量标准提供了的依据。参照药物稳定性试验指导原则的要求，以外观、释放度、含量、有关物质等项目作为考察指标，对西尼地平缓释片进行影响因素试验（4500lx光照、60℃高温及RH92.5%高湿）和加速试验。从试验结果可见，西尼地平缓释片的各项考察指标在上述试验过程中均未发生明显变化，证明该制剂的稳定性良好，其制备工艺研究和质量标准研究合理、方法可行。