呋喃苯胺酸是一种重要的利尿药,广泛地在临床上应用。本文研究了以2,4-二氯苯甲酸为原料,通过氯磺化、胺化以及与糠胺缩合过程制取利尿药呋喃苯胺酸的工艺,本路线具有原料易得、路线短、条件温和、收率高等优点。本文对这三步反应进行了优化研究,通过正交实验和单因素考核,确立了呋喃苯胺酸的较优合成条件。在第一步氯磺化反应中,得到的较优条件为:氯磺酸:磺化剂A:2,4-二氯苯甲酸=5. 5:0. 6:1(摩尔比),催化剂B:2,4-二氯苯甲酸=2. 0g:0. 1mol,反应温度为140℃,反应时间为6小时,收率达到98. 96%;在第二步胺化反应中,得到的较优条件为:氨水:2,4-二氯-5-磺酰氯基苯甲酸=4. 5:1(摩尔比),反应温度为30℃,反应时间为5小时,收率达到96. 05%;在第三步缩合反应中,得到的较优条件是用溶剂C作溶剂,碱为碳酸氢钠,糠胺:溶剂C:碳酸氢钠:2,4-二氯-5-磺酰氨基苯甲酸=4:3:1:1(摩尔比),反应温度为130℃,反应时间为5小时,沉淀用异丙醇洗涤,乙酸酸化,用95%乙醇重结晶获得高纯度的产物,收率为57. 40%,纯度为99. 18%。以2,4-二氯苯甲酸计,总收率为54. 56%。