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目的:比较不同浓度范围4-氨基苯甲酸-4’-去甲表鬼臼酯(4-p-amino-benzoinc acid-4’-demethylepipodophyllotoxin ester,PDE)和 VP-16对人舌鳞癌Tca8113细胞增殖、迁移的抑制作用。方法:采用SRB法测定PDE和VP-16对Tca8113细胞的增殖抑制作用;用流式细胞术测定PDE和VP-16对Tca8113细胞周期的影响;用Transwell小室法测定对细胞迁移能力的影响;采用明胶酶谱实验测定PDE和VP-16对基质金属蛋白酶MMP-2和MMP-9分泌的影响。结果:SRB实验结果显示PDE和VP-16对人舌鳞癌Tca8113细胞的增殖有两个不同有效浓度范围,高浓度组12.5~200μg/mL和低浓度组0.05~0.8 μg/mL均对Tca8113细胞增殖有明显的抑制作用(P<0.05)。以抑制率比较,在高浓度范围内PDE对Tca8113细胞的增殖抑制作用较VP-16弱,而在低浓度范围内PDE对Tca8113细胞的增殖抑制明显较VP-16强。PDE作用24h后,高浓度组在25~100 μg/mL时,阻滞Tca8113细胞周期于G2/M期,浓度为200 μg/mL时,PDE对Tca8113细胞周期阻滞于S期;在0.1~0.8μg/mL 内,PDE 0.8μg/mL 对 Tca8113 细胞周期阻滞在 M 期。VP-16 作用24h后,浓度在25~200μg/mL时,对Tca8113细胞周期阻滞在G0/G1期;浓度在0.1~0.8μg/mL时,对Tca8113细胞周期阻滞在S期和G2/M期。PDE在3.125~25 μg/mL高浓度和0.025~0.2μg/mL低浓度范围内均可以抑制Tca8113 细胞迁移,PDE 在 3.125、6.25、12.5 和 25μg/mL 浓度时对 Tca8113 的迁移抑制率分别为 10.8%、28.5%、38.9%和 57.3%;PDE 在 0.025、0.05、0.1、0.2μg/mL浓度时对Tca8113的迁移抑制率分别为6.11%、11.6%、20.1%、33.6%。VP-16 在 3.125、6.25、12.5、25 μg/mL 时对 Tca8113 的迁移抑制率分别为 27.4%、42.8%、49.3%、42.8%;VP-16 在 0.025、0.05、0.1、0.2 μg/mL 时对 Tca8113 的迁移抑制率分别为1.71%、25.3%、21.1%、23.3%。同时,PDE能抑制MMP-2和MMP-9的分泌,PDE在25~200μg/mL时对MMP-2的抑制率分别为12.5%、19.5%、25.6%、38.0%,对MMP-9的抑制率分别为 28.6%、32.7%、44.0%、46.7%;PDE 在 0.1~0.μg/mL 时对 MMP-2 的抑制率分别为 23.5%、34.1%、28.8%、44.8%,对MMP-9的抑制率分别为11.0%、31.2%、29.1%、36.8%。VP-16 在 25~200μg/mL 时对 MMP-2 和 MMP-9 的分泌无显著影响;低浓度为0.1、0.2、0.4、0.8μg/mL时对MMP-2的抑制率分别为11.7%、15.3%、15.8%、12.6%,对 MMP-9 的抑制率分别为 9.49%、10.3%、13.6%、18.6%。结论:PDE和VP-16对Tca8113细胞增殖和迁移的抑制作用有高低两个不.同的有效浓度范围;两个不同有效浓度范围对Tca8113细胞周期的影响不同;VP-16对MMP-2和MMP-9分泌的影响不明显。