二芳基甲烷类化合物的合成及其在抗变态药物中的应用

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二芳基甲烷类化合物是重要的有机合成中间体,在药物合成中有着广泛的应用。研究和开发二芳基甲烷类化合物的合成工艺,以及在抗变态药物中的应用,不仅具有重要的学术意义,而且具有广阔的应用前景。本研究论文包括以下几个内容:(1)合成了二芳基甲烷类化合物,并对其反应进行了研究。(2)合成了2-(二苯基甲基亚硫酰基)乙酰胺(莫达非尼),2-(二苯基甲基亚硫酰基)乙酰羟胺(阿屈非尼)及其衍生物。(3)合成了2-[2-(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]-乙酸盐酸盐(西替利嗪盐酸盐)。在2-(二苯基甲基亚硫酰基)乙酰胺(莫达非尼)和2-(二苯基甲基亚硫酰基)乙酰羟胺(阿屈非尼)及其衍生物的合成中,先由苯甲酰氯进行傅克反应得到二芳基甲酮,还原得到二芳基甲醇,由二芳基甲醇制得二芳基甲硫醇后,直接与氯乙酸酯进行硫-醚化反应,然后氨解,双氧水氧化,得到目标产物。在盐酸西替利嗪药物的合成中,研究了各种反应条件对合成收率的影响,并对合成工艺进行了优化和改进。在2-(二苯基甲基亚硫酰基)乙酰胺(莫达非尼)和2-(二苯基甲基亚硫酰基)乙酰羟胺(阿屈非尼)及其衍生物的合成中,是我们首次设计的一条新的合成路线。在合成2-[2-(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]-乙酸盐酸盐(西替利嗪盐酸盐)的反应过程中,我们采用2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙醇和氢化钠反应,然后加入氯乙酸的方法合成抗组织胺药西替利嗪,用氢化钠代替叔丁醇钾反应,简化了生产工艺。同时讨论了在反应过程中不同溶剂对反应的影响。
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