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伴随着天然产物化学和有机合成的飞速发展,涌现出一大批新型化合物,特别是从植物中提取的有效成分,对其结构进行化学修饰,得到治疗效果好、生物利用度高的新化合物,是加快中药现代化步伐的有效方法。黄酮类化合物种类繁多、理化性质多样,广泛存在于各类药材、水果、蔬菜中。黄酮类化合物具有肝损伤保护、增加血管舒张活性、抗氧化、抗肿瘤等众多疗效,其毒副作用小,治疗效果显著,而受到广泛关注。但是由于黄酮类化合物本身特殊的化学结构使其水溶性较低,影响了它的生物利用度,为改善其生物利用度,人们采用各种方法提高黄酮类化合物的水溶性,最常用的方法就是对母核进行化学结构改造。首先,本文从黄酮类化合物的结构、分类、性质和应用进行了简单陈述,并对国内外槲皮素和黄芩素及其衍生物的研究进展做了详细总结。为提高水溶性本文选取了磺化反应的方法对其进行结构改造,深入探讨了磺化反应的规律及应用。其次,选取近几十年来研究比较热门的黄酮类化合物槲皮素和黄芩素作为研究对象,进行磺化反应,得到了相应的衍生物：3,3’,4’,5,7-五羟基黄酮-5’,8-二磺酸钠(QSNa),5,6,7-三羟基黄酮-8-磺酸钠(BSNa),利用红外光谱法、核磁共振对衍生物进行结构表征,并利用高效液相色谱法做定性分析。最后,对槲皮素和黄芩素及其磺化衍生物进行体外抗氧化活性测定、动物排泄检测及抗肿瘤活性测定。体外抗氧化实验结果表明,磺化衍生物保持了原有的活性、部分得到提高。动物排泄检测显示,磺化衍生物的累积尿液排泄量大于其母体,而累积粪便排泄量母体大于磺化衍生物,两者共同说明：磺化衍生物的吸收优于母体。细胞毒性检测结果以及细胞形态观察结果都表明,在同浓度下BSNa对MCF-7细胞的毒性作用远大于B,并优于5-Fu；在流式细胞术分析其对MCF-7细胞周期分布的影响中,发现BSNa将肿瘤细胞的生长阻滞在S期,使细胞生长无法进行到G2/M期,继而起到了对肿瘤细胞生长抑制的作用；诱导肿瘤细胞凋亡分析表明BSNa能明显诱导凋亡。通过对槲皮素和黄芩素的结构修饰,进而研究了它们的药理活性,不仅改善了水溶性和药理活性,而且也为开发新药提供了理论依据。