支气管哮喘(bronchial asthma,简称哮喘)是由多种细胞(如嗜酸性粒细胞、肥大细胞、T细胞、中性粒细胞、气道上皮细胞等)和细胞组份参与的气道慢性炎症性疾病[1],本处方是在著名中医专家王忆勤医生对哮喘十多年临床研究的基础上,证实在治疗哮喘方面具有良好的平喘、解痉、抗过敏和调节免疫、神经、内分泌功能,能够改善微循环,控制炎症病灶及炎症反应。为使患者能够方便和及时的服药,本课题应用药剂学制剂技术将其研制成复方中药颗粒剂。本课题主要包括以下四部分内容:　　 一、提取工艺路线的研究　　 通过正交试验比较不同的加水量、煎煮次数和煎煮时间优选药材的水提取工艺,同时采用醇浓度和醇沉次数为因素考察醇沉淀工艺,采用处方中君药麻黄的有效成分麻黄碱和臣药黄芩的有效成分黄芩苷为指标成分,综合药效学结果选择最有效的提取方法。　　 二、复方中药颗粒剂处方和工艺研究　　 通过单因素试验,对影响湿法挤压制粒法和流化床一步制粒法制颗粒剂质量的各种因素进行考察,确定了两种不同制粒方法的处方和工艺及流化床制粒的工艺参数,用优化处方制备的颗粒剂工艺重演性良好。测定颗粒剂的临界相对湿度值,供颗粒剂生产和包装时相对湿度控制的参考,以避免吸湿使产品的含水量过高而影响质量。　　 三、质量标准研究及初步稳定性试验　　 建立中药制剂质量标准中的鉴别和含量测定方法。以薄层色谱法鉴别方中君药麻黄,臣药黄芩、地龙,及佐药甘草。使用高效硅胶G板,层析图显示分离效果佳,斑点清晰。　　 建立高效液相色谱法测定复方中药颗粒中麻黄碱的含量。采用μBondapakTMC18柱,乙腈-0.1％磷酸溶液(5:95)为流动相,检测波长为210nm,麻黄碱在0.0603～0.1407μg范围内呈良好的线性关系,处方中其他成分无干扰,平均加样回收率为100.35％,RSD为1.75％。方法灵敏度高,准确,重现性好。　　 建立了高效液相色谱法测定复方中药颗粒中黄芩苷的含量。采用μBondapakTM C18柱,甲醇-水-磷酸(50:50:0.2)为流动相,检测波长为280nm,黄芩苷在0.112～0.392ug范围内呈良好的线性关系,处方中其他成分无干扰,平均加样回收率为100.59％,RSD为1.93％,方法简便,快速,准确,灵敏度高,重现性好。　　 对颗粒剂进行影响因素试验,加速试验和长期试验,考察其在各种不同条件下的稳定性。高温和强光对颗粒剂的各项指标无明显影响,高湿的环境对中药制剂的保存不利,易吸潮,本实验中采用了双层铝塑复合膜包封颗粒剂进行加速和长期试验。加速试验3个月(正在继续考察中)表明,在温度30℃,相对湿度60％的条件下放置,颗粒剂的外观和麻黄碱、黄芩苷含量均符合规定；长期试验表明,在温度25℃,相对湿度60％的条件下放置3个月(正在继续考察中),颗粒剂的外观和麻黄碱、黄芩苷含量无明显变化,说明基本稳定。　　 四、复方中药颗粒剂初步药效学试验　　 本文对复方中药颗粒剂的平喘、止咳作用进行初步考察。　　 试验比较了正常豚鼠、哮喘模型豚鼠和高、中、低剂量复方中药颗粒剂及地塞米松治疗组治疗后体内情况。治疗组明显降低了粘膜上皮细胞的损伤脱落、腔内炎性渗出物以及炎性细胞的浸润,且复方中药颗粒剂疗效与地塞米松相比没有显著性差异。　　 止咳试验采用雾化浓氨水致小鼠咳嗽后,比较复方中药颗粒剂高、中、低剂量和咳必清疗效,结果表明复方中药颗粒剂明显降低小鼠的咳嗽次数,高、中剂量组疗效优于咳必清组,且有显著性差异。　　 综上所述,该颗粒剂对治疗豚鼠及小鼠的哮喘确实有效。