补骨脂为《中国药典》收载的中药之一，主要有补肾壮阳、温脾止泻之功效。药理研究表明该药有抗肿瘤、抗菌、抗病毒等活性。香豆素类与黄酮类为其主要活性成分。本文采用HPLC法，对中药材补骨脂进行了质量控制研究；采用正交实验法，对补骨脂提取工艺进行了研究，优选出补骨脂的最佳提取工艺；并进行了细胞活性试验研究；建立了补骨脂素与异补骨脂素的血浆浓度的分析方法，并对补骨脂在家兔体内的药物动力学行为进行了研究。 1．补骨脂质量控制方法的初步研究 首次对不同产地的补骨脂药材进行指纹图谱(HPLC-FPS)比较研究。选择最佳条件，建立了13个不同产地补骨脂药材的指纹图谱。方法学考察表明，本研究建立的分析方法有较好的重现性；HPLC-FPS分析结果表明，不同产地的补骨脂药材共有峰面积的比值有一定的差异。本研究所建立的分析方法可简便快速地用于补骨脂药材的质量评价。 建立了HPLC法测定补骨脂药材中补骨脂素与异补骨脂素的含量，用甲醇超声提取30 min，以联苯苄唑为内标，在ODS柱上分离，流动相为乙腈-水(30：70，v／v)，检测波长245nm，柱温为室温。结果显示，补骨脂素和异补沈阳药科大学硕士学位论文 摘要骨脂素浓度在0．50叶0刀p咖l范围内，组分与内标峰面积的比值与浓度之间的线性关系良好（，l刀00）。该法操作简便、准确、重现性好，可为补骨脂的质量控制提供一个定量的依据。2．补骨脂提取工艺研究 采用正交试验法，以补骨脂中的有效成分总黄酮、补骨脂素以及异补骨脂素的含量为考察指标，对影响补骨脂提取工艺的因素进行了研究。实验设计三因素中乙醇浓度对补骨脂中总黄酮的含量有显著影响。补骨脂中总黄酮的最佳提取工艺为 A3BZCZ，即用 10 ｛A量 95％乙醇回流提取三次，每次 2 h；补骨脂中补骨脂素与异补骨脂素的最佳提取工艺为AIBICI，即用5倍量65％乙醇回流提取三次，每次lh。3．补骨脂促细胞增殖作用研究 采用MTT①（4，5－H甲基噬哇七厂2，5－H苯基－四陛氢滨酸盐）法，测定了不同产地补骨脂样品对成骨样细胞UMR 06的增殖作用，并考察了补骨脂的细胞增殖活性与其总黄酮含量的相关性。结果表明它们之间具有良好的相关性。4．补骨脂药物动力学研究 建立了家兔血浆中补骨脂素与异补骨脂素的HPLC测定法，并研究了补骨脂素与异补骨脂素在家兔体内的药物动力学行为。 家兔灌胃补骨脂提取物，取给药后不同时间的血浆样品，用乙酸乙酯一正己烷门 3：1，v／V）为提取溶剂提取补骨脂素与异补骨脂素。以氯霉素为内标，在反相ODS柱上分离测定。该法用于血浆中补骨脂素与异补骨脂素 －2－沈阳药科大学硕士学位论文 摘要的测定，线性范围宽，准确度及精密度均令人满意。