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以天然产物为先导化合物是研制新型药物的一条重要途径,含细辛素的植物来源广泛且其拥有广泛的生物活性,本文采用活性亚结构拼接策略对细辛素进行结构优化,通过碘催化氧化关环在其C-3位引入1,3,4-噁二唑及吡唑环,设计合成了两个系列共41个含氮杂环新化合物。对于3-(1,3,4-噁二唑)基细辛素类似物,在浓度为1 mg/mL条件下,采用小叶蝶添加法测定了其对三龄前期粘虫(M.separata)的杀虫活性,同时在50μg/mL浓度下,采用生长速率法测定了其对苹果腐烂病菌、玉米弯孢叶斑病菌、等五种植物病原真菌