本实验室以大环化合物为研究对象，目前已经合成出了具有较好杀菌活性的数个系列化合物。根据以往的研究，本课题组王道全教授提出了“大环构象适应说”，在一定的距离内具有一个氢键供体和一个氢键受体的大环化合物往往有良好的杀菌活性。为了证实这一假说，我们设计并合成了具有两个氢健供体而没有氢健受体的化合物(A)。与此同时，为了研究环的大小对生物活性的影响，我们也合成了酰氨基小环内酯系列化合物(B)。 本论文包括两个部分的内容：(1)以环十二酮和α-氨基-γ-丁内酯溴酸盐为起始原料，通过一系列反应合成了12-(取代酰氨基)-1，15-十五内酰胺(A)和1-(取代酰氨基)-1，4-γ-丁内酯衍生物(B)两个系列共20个新化合物。所有目标物均通过了IR，1H-NMR，13C-NMR和元素分析确认。(2)对所有合成的目标化合物都进行了杀菌活性的测定。结果显示。两个系列化合物的杀菌活性都不是很理想，但是这个结论却很好地验证了“大环构象适应说”，也说明了大环的母体结构在其生物活性中起了关键作用。与此同时，也测定了化合物(B)的除草活性，比较了环大小对生物活性的影响。