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随着社会的进步与发展,人们逐渐认识到到手性现象与生活息息相关,同时对单一构象手性药物的需求也在与时剧增,并且对药物的药理和副作用也越来越关注,因而手性化合物的分离提纯显得尤为重要。高效液相色谱凭借着其高效、高灵敏度、分析速度快、运用范围广的优势成为手性分离领域一项重要技术。点击反应因为其反应条件温和可控,已广泛利用与手性固定相的合成。本论文利用点击反应制备了一种全取代3-氯-4-甲基苯基异氰酸酯基-β-环糊精手性固定相(CCC-CSP),实验步骤简单可控,所得产物均经1H NMR、FT-IR, EA等表征。所得手性固定相填装成高效液相色谱柱在高效液相仪器中对芳醇类物质、黄烷酮类物质与β-阻滞剂实现了有效的手性分离。实验包括三个部分：(1)手性固定相的合成。本实验设计了一条温和可控的反应路径,依次合成了对甲基苯磺酰基咪唑(Ts-Im),六位单取代对甲基苯磺酰基-β-环糊精(Ts-CD),六位单取代叠氮基-β-环糊精(N3-CD),衍生化环糊精,炔基硅胶的制备,环糊精手性固定相(CCC-CSP)。(2)CCC-CSP的分离性能研究。将CCC-CSP填装成高效液相色谱柱,先研究了在不同流速下其机械性能的变化,再研究了其对手性物与非手性物的定量分析性能。最后分析其手性拆分性能,利用其对芳醇类,黄烷酮类与β-阻滞剂类物质在反相条件下进行手性拆分,去找最优拆分条件,最终发现由于在苯基上引入了3-氯和4-甲基,使得手性固定相上的偶极矩得以增强,并且增大了其与手性分子之间的氢键作用,所以能对黄烷酮类与芳醇类物质表现出更好的拆分效果。(3) CD-CSP的分离性能研究。利用β-环糊精键合硅胶手性固定相(CD-CSP)对芳醇类,黄烷酮类与8种医药分子进行手性拆分并寻找最优分离条件。研究了CD-CSP的分离原理,并对CD-CSP与CCC-CSP分离性能进行了比较,研究不同手性固定相上不同键合物对分离性能的影响。综上所述,本论文开发的全取代3-氯-4-甲基-β-环糊精手性固定相已被成功制备表征,并对多种手性药物要良好的拆分效果。这些研究结果将为手性药物的拆分提供有益的支持与设计开发新型环糊精类手性固定相有一定的帮助。