R-阿朴啡及其衍生物的全合成

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外消旋阿朴啡最早是利用光化学方法合成,之后相继有报导用生物或阴极环合等方法来合成。多年来,R-阿朴啡被用来治疗帕金森病以及具有一定的消炎作用。由于其他方法的合成远远不能满足工业生产的要求,因此研究R-阿朴啡的不对称合成有着较为广泛的意义。 本文经过对阿朴啡的反合成分析,拟定了一条合理方便的全合成路线,并加以试验证明可行性,并不断改进方法提高收率,最终完成了(R)-(-)-阿朴啡的全合成。我们还发现了一个使(S)-(+)-阿朴啡消旋的方法,操作简单,产率较高,这一方法的发现使无生理活性的(S)-(+)-阿朴啡通过多次消旋,拆分最终几乎完全转化为(R)-(-)-阿朴啡。此外,本研究小组还完成了苄基阿朴啡的合成,并对阿朴啡衍生物的合成新方法进行了初步的研究。
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