【摘 要】
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盐酸埃克替尼(商品名:凯美纳)是贝达药业股份有限公司在吉非替尼(易瑞沙)、厄洛替尼(特罗凯)化学结构的基础上,经结构改造和活性筛选,自主研发靶向表皮生长因子抑制剂(EGFR)抗非小细胞癌(NSCLC)肿瘤新药,于2011年6月被国家食品药品监督管理总局批准上市,用于治疗EGFR突变的NSCLC患者。因此,开发一种具有自主知识产权且易于实现工业化生产的新产品,将是一项具有挑战性和重大意义的工作。本论
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盐酸埃克替尼(商品名:凯美纳)是贝达药业股份有限公司在吉非替尼(易瑞沙)、厄洛替尼(特罗凯)化学结构的基础上,经结构改造和活性筛选,自主研发靶向表皮生长因子抑制剂(EGFR)抗非小细胞癌(NSCLC)肿瘤新药,于2011年6月被国家食品药品监督管理总局批准上市,用于治疗EGFR突变的NSCLC患者。因此,开发一种具有自主知识产权且易于实现工业化生产的新产品,将是一项具有挑战性和重大意义的工作。本论文在盐酸埃克替尼原生产工艺的基础上,开发了一条全新的合成路线,以二缩三乙二醇为起始原料,经磺酰化得到化合物A,与3,4-二羟基苯乙腈构建十二冠醚得到化合物B,再进行硝化反应得到化合物C,通过铁粉催化氢化得到化合物D,与DMF-DMA进行反应得到化合物E,再与3-氨基苯乙炔反应得到化合物F,最后盐酸成盐制得盐酸埃克替尼,反应从源头上革除了三氯氧磷等有毒有害物质的使用,使得生产工艺更加安全、环保,并且反应总收率从老工艺的8%提高至10%,生产成本下降7%。通过质量研究,确立了起始原料及中间体的质量标准,建立了API的质量标准和分析方法。进行了中试放大生产试验,为盐酸埃克替尼新工艺的产业化打下了基础。
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