贯叶连翘总黄酮的制备及其生物活性研究

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贯叶连翘为藤黄科植物HypericumperforatumL.的全草,其主要成分有苯并二蒽酮类化合物、黄酮类化合物、间苯三酚类化合物、挥发油等。在欧洲,尤其是德国,主要用于治疗轻度及中度抑郁症。近年来,关于贯叶连翘抗抑郁作用的机理一直存在着争议,其多种成分在不同的抗抑郁模型中显示出抗抑郁作用,但其治疗抑郁症的效果也受到了人们的质疑。贯叶连翘富含黄酮类化合物,含量高达11.7%,主要为槲皮素及槲皮素的糖苷类衍生物。但迄今为止,贯叶连翘的应用还仅局限于甲醇提取物制剂用于治疗抑郁症,以含量极低的金丝桃素作为质量标准,其富含的黄酮类成分却未被开发利用。为进一步开发利用贯叶连翘,我们对贯叶连翘总黄酮(FEHP)的制备工艺及其生物活性作了系统的研究。   用大鼠中动脉线栓阻断法制备脑缺血再灌注模型,研究FEHP对大鼠脑缺血再灌注损伤的保护作用。结果表明:连续灌胃给药一周后,FEHP(50mg/kg和75mg/kg)能明显减轻缺血再灌注引起的脑水肿,缩小脑梗塞范围,改善神经症状;FEHP也能拮抗缺血再灌注引起的脑组织SOD活性的下降及MDA含量的升高,并使脑组织的NO含量显著降低。研究结果提示FEHP对大鼠脑缺血再灌注损伤具有很好的保护作用,其机制可能与FEHP的抗氧化活性有关。
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